Antibiotikum der Cephalosporin-Gruppe

Cephalosporine sind β-Lactame und stellen eine der umfangreichsten Klassen von AMP dar. Es werden vier Generationen von Cephalosporinen unterschieden, wobei die ersten drei durch Arzneimittel zur parenteralen und oralen Verabreichung dargestellt werden. Aufgrund ihrer hohen Effizienz und geringen Toxizität nehmen Cephalosporine unter allen AMPs einen der ersten Plätze in der Häufigkeit der klinischen Anwendung ein. Indikationen für die Verwendung von Arzneimitteln jeder Generation hängen von den Eigenschaften ihrer antimikrobiellen Aktivität und den pharmakokinetischen Eigenschaften ab. Die strukturelle Ähnlichkeit von Cephalosporinen mit Penicillinen bestimmt bei einigen Patienten den gleichen Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung und Kreuzallergie..

Klassifikation von Cephalosporinen

1. Generation2. GenerationIII GenerationIV Generation
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefoperazon
Cefoperazon / Sulbactam
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxim AxetilCefixim
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Wirkmechanismus

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer Verletzung der Zellwandbildung von Bakterien verbunden ist (siehe "Penicillin-Gruppe")..

Aktivitätsspektrum

In einer Reihe von I bis III-Generationen neigen Cephalosporine dazu, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen leicht abnimmt.

Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. ZNS, weniger empfindlich gegenüber Cephalosporinen als S. aureus.

Cephalosporine der Generation I.

Sie zeichnen sich durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum aus, jedoch sind Arzneimittel zur oralen Verabreichung (Cephalexin, Cefadroxil) den parenteralen Arzneimitteln (Cefazolin) etwas unterlegen..

Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) und Methicillin-empfindliche Staphylococcus spp. In Bezug auf das Ausmaß der Antipneumokokkenaktivität sind Cephalosporine der 1. Generation Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Aktivität gegen Enterokokken und Listerien.

Trotz der Tatsache, dass die Cephalosporine der 1. Generation gegen die Wirkung von Staphylokokken-β-Lactamasen resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine mäßige Resistenz gegen sie aufweisen. Pneumokokken zeigen eine vollständige PR für Cephalosporine und Penicilline der 1. Generation.

Cephalosporine der Generation I haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind wirksam gegen Neisseria spp., Ihre klinische Relevanz ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M. catarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. catarrhalis ist ziemlich hoch, aber sie reagieren empfindlich auf die Hydrolyse durch β-Lactamasen, die von fast 100% der Stämme produziert werden. Unter den Vertretern der Familie der Enterobacteriaceae sind E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Anfällig. und P. mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonellen und Shigellen keine klinische Bedeutung hat. Unter den Stämmen von E. coli und P. mirabilis, die in der Gemeinschaft erworbene und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamasen mit einem breiten und erweiterten Wirkungsspektrum weit verbreitet..

Andere Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien sind resistent.

Eine Reihe von Anaerobier sind empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen zeigen Resistenz.

Cephalosporine der Generation II

Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim aktiver gegen Streptococcus spp. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.

Pneumokokken zeigen PR gegenüber Cephalosporinen und Penicillin der zweiten Generation.

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation gegen gramnegative Mikroorganismen ist breiter als das von Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Aktivität von Cefuroxim gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp., Da es durch ihre β-Lactamasen gegen Hydrolyse resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.

Aus der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis empfindlich, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers. Wenn die aufgeführten Mikroorganismen β-Lactamasen mit breitem Spektrum produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden von ESBL zerstört.

Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro eine mäßige Empfindlichkeit gegenüber Cefuroxim aufweisen. Die klinische Verwendung dieses AMP bei Infektionen, die durch die aufgeführten Mikroorganismen verursacht werden, ist jedoch ungeeignet.

Pseudomonas, andere nicht fermentierende Mikroorganismen, Anaerobier der B. fragilis-Gruppe, sind gegen Cephalosporine der II-Generation resistent.

Cephalosporine der Generation III

Cephalosporine der Generation III sind zusammen mit gemeinsamen Merkmalen durch bestimmte Merkmale gekennzeichnet.

Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide zeichnen sich durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Aus, während ein erheblicher Anteil der Penicillin-resistenten Pneumokokken gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon empfindlich bleibt. Das gleiche Muster ist typisch für grüne Streptokokken. Cefotaxim und Ceftriaxon sind gegen S. aureus mit Ausnahme von MRSA in etwas geringerem Maße gegen das ZNS wirksam. Corynebakterien (außer C. jeikeium) sind im Allgemeinen empfindlich.

Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis und B. сereus sind resistent.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind unabhängig vom Resistenzmechanismus hochwirksam gegen Meningokokken, Gonokokken, H. influenzae und M. catarrhalis, einschließlich gegen Stämme mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Penicillin.

Cefotaxim und Ceftriaxon weisen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Enterobacteriaceae-Familie auf, einschließlich Mikroorganismen, die Breitband-β-Lactamasen produzieren. Die Resistenz von E. coli und Klebsiella spp. am häufigsten durch ESBL-Produkte verursacht. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Überproduktion von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C verbunden.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen bestimmte Stämme von P. aeruginosa, anderen nicht fermentierenden Mikroorganismen und B. fragilis wirksam, sollten jedoch niemals für verwandte Infektionen verwendet werden.

Ceftazidim und Cefoperazon ähneln in ihren wichtigsten antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon. Ihre charakteristischen Merkmale umfassen Folgendes:

ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nicht fermentierende Mikroorganismen;

signifikant geringere Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;

hohe Empfindlichkeit gegenüber ESBL-Hydrolyse.

Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich in folgenden Punkten von Cefotaxim und Ceftriaxon:

Mangel an signifikanter Aktivität gegen Staphylococcus spp.;

Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;

Beide Arzneimittel sind gegen Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri inaktiv oder inaktiv.

Cephalosporine der Generation IV

Cefepim ähnelt in vielerlei Hinsicht Cephalosporinen der dritten Generation. Aufgrund einiger Besonderheiten der chemischen Struktur weist es jedoch eine erhöhte Fähigkeit zum Eindringen in die Außenmembran von gramnegativen Bakterien und eine relative Hydrolysebeständigkeit durch chromosomale β-Lactamasen der Klasse C auf. Daher weist Cefepim neben den für basische Cephalosporine der dritten Generation (Cefotaxim, Ceftriaxon) charakteristischen Eigenschaften die folgenden Merkmale auf:

hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nicht fermentierende Mikroorganismen;

Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

höhere Resistenz gegen ESBL-Hydrolyse (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch völlig unklar).

Inhibitorgeschützte Cephalosporine

Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon ist das Wirkungsspektrum des kombinierten Arzneimittels aufgrund anaerober Mikroorganismen erweitert. Das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Stämme von Enterobacteriaceae wirksam, die β-Lactamasen mit breiten und erweiterten Spektren produzieren. Dieses AMP ist hochaktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Aktivität von Sulbactam.

Pharmakokinetik

Orale Cephalosporine werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt vom jeweiligen Arzneimittel ab und variiert zwischen 40 und 50% (Cefixim) und 95% (Cefalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Die Aufnahme von Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten kann durch die Anwesenheit von Nahrungsmitteln etwas verlangsamt werden. Cefuroximaxetil wird während der Absorption hydrolysiert, um das aktive Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden durch i / m-Verabreichung gut resorbiert.

Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostata) und Sekreten verteilt. Hohe Konzentrationen finden sich in Lunge, Niere, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten. In der Galle werden die höchsten Spiegel durch Ceftriaxon und Cefoperazon erzeugt. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die intraokulare Flüssigkeit ein, erzeugen jedoch keine therapeutischen Spiegel in der hinteren Augenkammer.

Die Fähigkeit, die BHS zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist bei Cephalosporinen der dritten Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der vierten Generation - am ausgeprägtesten. Cefuroxim geht nur bei Entzündung der Hirnhäute mäßig durch die BHS.

Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme ist Cefotaxim, das biotransformiert wird, um einen aktiven Metaboliten zu bilden. Die Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, während im Urin sehr hohe Konzentrationen entstehen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über die Nieren und die Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine liegt zwischen 1 und 2 Stunden. Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden) haben eine längere Halbwertszeit, sodass sie einmal täglich verschrieben werden können. Bei Nierenversagen müssen die Cephalosporin-Dosierungsschemata (mit Ausnahme von Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Quincke-Ödem, anaphylaktischer Schock. Maßnahmen zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege (ggf. Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glukokortikoide.

Hämatologische Reaktionen: positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.

ZNS: Krämpfe (bei Verwendung hoher Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Leber: erhöhte Aktivität von Transaminasen (häufiger bei Verwendung von Cefoperazon). Ceftriaxon in hohen Dosen kann Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.

Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis vermuten (das Auftreten von mit Blut vermischten flüssigen Stühlen), müssen Sie das Medikament absagen und eine sigmoidoskopische Untersuchung durchführen. Entlastungsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushalts, falls erforderlich, Antibiotika, die gegen C. difficile (Metronidazol oder Vancomycin) wirken, werden oral verschrieben. Verwenden Sie kein Loperamid.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit intramuskulärer Injektion, Venenentzündung - mit intravenöser Injektion.

Andere: orale und vaginale Candidiasis.

Indikationen

Cephalosporine der Generation I.

Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Haut- und Weichteilinfektionen eingesetzt.

Empfehlungen für die Verwendung von Cefazolin zur Behandlung von MEP- und Atemwegsinfektionen sollten heute aufgrund seines engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Krankheitserregern als unzureichend begründet angesehen werden.

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cephalosporine der Generation II

MEP-Infektionen (mittelschwere und schwere Pyelonephritis);

Cefuroxim Axetil, Cefaclor:

URT- und LTP-Infektionen (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Lungenentzündung);

MEP-Infektionen (leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern);

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.

Cephalosporine der Generation III

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen:

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nicht fermentierenden Mikroorganismen.

Neutropenische und immundefiziente Infektionen (einschließlich neutropenisches Fieber).

Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit AMPs anderer Gruppen möglich.

MdEP-Infektionen: leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern.

Orales Stadium der schrittweisen Therapie verschiedener schwerer ambulant erworbener und nosokomialer gramnegativer Infektionen nach Erreichen einer anhaltenden Wirkung durch den Einsatz parenteraler Medikamente.

URT- und LRP-Infektionen (es wird nicht empfohlen, Ceftibuten für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie zu verwenden).

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen vor dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immunschwächezuständen.

Cephalosporine der Generation IV

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen vor dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immunschwächezuständen.

Kontraindikationen

Allergische Reaktion auf Cephalosporine.

Warnungen

Allergie. Querverweis auf alle Cephalosporine. 10% der Patienten mit Penicillinallergie können auch gegen Cephalosporine der 1. Generation allergisch sein. Eine Kreuzallergie gegen Penicilline und Cephalosporine der II-III-Generation wird viel seltener beobachtet (1-3%). Wenn in der Vergangenheit unmittelbare allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der Generation I mit Vorsicht angewendet werden. Andere Generationen von Cephalosporinen sind sicherer.

Schwangerschaft. Cephalosporine werden in der Schwangerschaft ohne Einschränkungen angewendet, obwohl keine ausreichenden kontrollierten Studien zu ihrer Sicherheit für schwangere Frauen und den Fötus vorliegen.

Stillzeit. Cephalosporine gehen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über. Bei stillenden Müttern können die Darmflora, die Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag und Candidiasis verändert werden. Beim Stillen mit Vorsicht anwenden. Cefixim und Ceftibuten sollten mangels geeigneter klinischer Studien nicht angewendet werden.

Pädiatrie. Bei Neugeborenen ist aufgrund der langsamen renalen Ausscheidung eine Erhöhung der Halbwertszeit von Cephalosporinen möglich. Ceftriaxon, das einen hohen Grad an Bindung an Blutplasmaproteine ​​aufweist, kann Bilirubin von der Bindung an Proteine ​​verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.

Geriatrie. Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen ist es möglich, die Ausscheidung von Cephalosporinen zu verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich in einem aktiven Zustand über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden werden, werden die Dosierungsschemata dieser AMPs (mit Ausnahme von Ceftriaxon und Cefoperazon) bei Nierenversagen korrigiert. Bei Verwendung von hochdosierten Cephalosporinen, insbesondere in Kombination mit Aminoglycosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Leberfunktionsstörung. Ein erheblicher Teil von Cefoperazon wird in die Galle ausgeschieden, daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Patienten mit Lebererkrankungen haben ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen, wenn Cefoperazon angewendet wird. Zur Vorbeugung wird die Einnahme von Vitamin K empfohlen.

Zahnheilkunde. Die langfristige Anwendung von Cephalosporinen kann zu einer oralen Candidiasis führen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antazida reduzieren die Absorption von oralen Cephalosporinen im Magen-Darm-Trakt. Zwischen der Einnahme dieser Medikamente sollten Intervalle von mindestens 2 Stunden liegen..

Wenn Cefoperazon mit Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern kombiniert wird, steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Trakt. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.

Beim Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln.

Wenn Cephalosporine mit Aminoglycosiden und / oder Schleifendiuretika kombiniert werden, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, kann sich das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen.

Informationen für Patienten

Es ist ratsam, Cephalosporine mit einer ausreichenden Menge Wasser einzunehmen. Cefuroximaxetil muss zu den Mahlzeiten eingenommen werden, alle anderen Medikamente - unabhängig von der Nahrungsaufnahme (wenn dyspeptische Symptome auftreten, ist es zulässig, es während oder nach den Mahlzeiten einzunehmen)..

Bereiten Sie flüssige orale Darreichungsformen gemäß den Anweisungen vor und nehmen Sie sie ein..

Befolgen Sie während des gesamten Behandlungsverlaufs strikt das vorgeschriebene Terminschema, lassen Sie keine Dosen aus und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn eine Dosis versäumt wird, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nicht einnehmen, wenn es fast Zeit für die nächste Dosis ist. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Halten Sie die Therapiedauer ein, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Ausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und suchen Sie einen Arzt auf..

Es wird nicht empfohlen, Antazida innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme von oralem Cephalosporin einzunehmen.

Während der Behandlung mit Cefoperazon und zwei Tage nach dessen Abschluss sollten alkoholische Getränke vermieden werden.

Pharmakologische Gruppe - Cephalosporine

Medikamente der Untergruppe sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Cephalosporine sind Antibiotika, deren chemische Struktur auf 7-Aminocephalosporinsäure basiert. Die Hauptmerkmale von Cephalosporinen sind ein breites Wirkungsspektrum, eine hohe bakterizide Wirkung und eine im Vergleich zu Penicillinen relativ hohe Resistenz gegen Beta-Lactamasen.

Nach dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität und der Empfindlichkeit gegenüber Beta-Lactamasen werden Cephalosporine der Generationen I, II, III und IV unterschieden. Die Cephalosporine der 1. Generation (enges Spektrum) umfassen Cefazolin, Cephalothin, Cephalexin usw.; Cephalosporine der zweiten Generation (wirken auf grampositive und einige gramnegative Bakterien) - Cefuroxim, Cefotiam, Cefaclor usw.; Cephalosporine der 3. Generation (breites Spektrum) - Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon, Ceftibuten usw.; IV Generation - Cefepim, Cefpirom.

Alle Cephalosporine haben eine hohe chemotherapeutische Aktivität. Das Hauptmerkmal der Cephalosporine der 1. Generation ist ihre hohe Antistaphylokokkenaktivität, einschließlich gegen Penicillinase-bildende (Beta-Lactamase-bildende), Benzylpenicillin-resistente Stämme, gegen alle Arten von Streptokokken (mit Ausnahme von Enterokokken), Gonokokken. Cephalosporine der zweiten Generation weisen auch eine hohe Antistaphylokokkenaktivität auf, auch gegen Penicillin-resistente Stämme. Sie sind sehr aktiv gegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporine der dritten Generation haben ein breiteres Wirkungsspektrum als Cephalosporine der ersten und zweiten Generation und eine höhere Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Cephalosporine der Generation IV weisen besondere Unterschiede auf. Wie Cephalosporine der II- und III-Generation sind sie resistent gegen Plasmid-Beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien, aber auch gegen die Wirkung von chromosomalen Beta-Lactamasen und zeigen im Gegensatz zu anderen Cephalosporinen eine hohe Aktivität gegen fast alle anaeroben Bakterien sowie gegen Baktereroide. In Bezug auf grampositive Mikroorganismen sind sie etwas weniger aktiv als die Cephalosporine der 1. Generation und überschreiten nicht die Aktivität der Cephalosporine der 3. Generation gegenüber gramnegativen Mikroorganismen, sind jedoch resistent gegen Beta-Lactamasen und hochwirksam gegen Anaerobier.

Cephalosporine haben bakterizide Eigenschaften und verursachen eine Zelllyse. Der Mechanismus dieses Effekts ist aufgrund der spezifischen Hemmung seiner Enzyme mit einer Schädigung der Zellmembran von sich teilenden Bakterien verbunden..

Eine Reihe kombinierter Präparate, die Penicilline und Cephalosporine in Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam) enthalten, wurden hergestellt.

Cephalosporin-Antibiotika: Namen von Cephalosporin-Medikamenten

Antibiotika der Cephalosporin-Reihe sind hochwirksame Medikamente. Sie wurden Mitte des letzten Jahrhunderts entdeckt, aber in den letzten Jahren wurden neue Werkzeuge entwickelt. Es gab fünf Generationen solcher Antibiotika. Am häufigsten sind Cephalosporine in Form von Pillen, die bei verschiedenen Infektionen gut wirken und auch von kleinen Kindern gut vertragen werden können. Sie sind einfach zu bedienen und werden von Ärzten häufig zur Behandlung von Infektionskrankheiten verschrieben..

  • Die Geschichte des Auftretens von Cephalosporinen
  • Die Wirkung von Cephalosporin-Antibiotika
  • Einstufung
    • Medikamente der 1. Generation
    • Medikamente der 2. Generation
    • Medikamente der 3. Generation
    • Medikamente der 4. Generation
    • Medikamente der 5. Generation

Die Geschichte des Auftretens von Cephalosporinen

In den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts entdeckte der italienische Wissenschaftler Brodzu, der Typhus-Krankheitserreger untersuchte, einen Pilz mit antibakterieller Wirkung. Es hat sich als sehr wirksam gegen grampositive und gramnegative Bakterien erwiesen. Später isolierten diese Wissenschaftler aus diesem Pilz eine Substanz namens Cephalosporin, auf deren Grundlage antibakterielle Wirkstoffe hergestellt wurden, die zu einer Gruppe von Cephalosporinen zusammengefasst wurden. Aufgrund ihrer Resistenz gegen Penicillinase wurden sie in Fällen eingesetzt, in denen sich Penicillin als unwirksam erwies. Das erste Medikament gegen Cephalosporin-Antibiotika war Cephaloridin.

Heute gibt es bereits fünf Generationen von Cephalosporinen, die mehr als 50 Medikamente kombiniert haben. Darüber hinaus wurden halbsynthetische Präparate hergestellt, die stabiler sind und ein breites Wirkungsspektrum aufweisen..

Die Wirkung von Cephalosporin-Antibiotika

Die antibakterielle Wirkung von Cephalosporinen beruht auf ihrer Fähigkeit, Enzyme zu zerstören, die die Basis der bakteriellen Zellmembran bilden. Sie zeigen ihre Aktivität ausschließlich gegen Mikroorganismen, die wachsen und sich vermehren..

Die erste und zweite Generation von Arzneimitteln haben ihre Wirksamkeit gegen Streptokokken- und Staphylokokkeninfektionen gezeigt, sie wurden jedoch durch die Wirkung von Beta-Lactamasen zerstört, die gramnegative Bakterien produzieren. Die neuesten Generationen von Cephalosporin-Antibiotika haben sich als resistenter erwiesen und werden bei verschiedenen Infektionen eingesetzt. Sie haben jedoch gezeigt, dass sie gegen Streptokokken und Staphylokokken unwirksam sind.

Einstufung

Cephalosporine werden nach verschiedenen Kriterien in Gruppen eingeteilt: Wirksamkeit, Wirkungsspektrum, Verabreichungsweg. Am gebräuchlichsten ist jedoch die Klassifizierung nach Generationen. Lassen Sie uns die Liste der Cephalosporin-Medikamente und ihren Zweck genauer betrachten.

Medikamente der 1. Generation

Das beliebteste Medikament ist Cefazolin, das gegen Staphylokokken, Streptokokken und Gonokokken eingesetzt wird. Es gelangt durch parenterale Verabreichung in den betroffenen Bereich, und die höchste Konzentration des Wirkstoffs wird erreicht, wenn das Arzneimittel dreimal täglich verabreicht wird. Die Indikation für die Anwendung von Cefazolin ist die negative Wirkung von Staphylokokken und Streptokokken auf Gelenke, Weichteile, Haut und Knochen.

Es ist zu beachten, dass dieses Medikament vor relativ kurzer Zeit häufig zur Behandlung einer großen Anzahl von Infektionskrankheiten eingesetzt wurde. Mit dem Aufkommen modernerer Medikamente von 3-4 Generationen wurde es jedoch nicht mehr zur Behandlung von intraabdominalen Infektionen verschrieben..

Medikamente der 2. Generation

Antibiotika der Cephalosporin-Reihe der 2. Generation zeichnen sich durch eine erhöhte Aktivität gegen gramnegative Bakterien aus. Medikamente wie Zinacef, Kimacef wirken gegen:

  • Infektionen durch Staphylokokken und Streptokokken;
  • gramnegative Bakterien.

Cefuroxim ist ein Medikament, das nicht gegen Morganellen, Pseudomonas aeruginosa, die meisten anaeroben Mikroorganismen und Vorsehungen wirksam ist. Infolge der parenteralen Verabreichung dringt es in die meisten Gewebe und Organe ein, wodurch das Antibiotikum bei der Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der Hirnhäute eingesetzt wird.

Suspension Zeklor wird auch für Kinder verschrieben und hat einen angenehmen Geschmack. Das Medikament kann in Form von Tabletten, Trockensirup und Kapseln hergestellt werden.

Cephalosporin-Medikamente der 2. Generation werden in folgenden Fällen verschrieben:

  • Verschlimmerung von Mittelohrentzündung und Sinusitis;
  • Behandlung von postoperativen Zuständen;
  • chronische Bronchitis in Form einer Exazerbation, das Auftreten einer ambulant erworbenen Lungenentzündung;
  • Infektion von Knochen, Gelenken, Haut.

Medikamente der 3. Generation

Anfänglich wurden Cephalosporine der dritten Generation stationär zur Behandlung schwerer Infektionskrankheiten eingesetzt. Gegenwärtig werden solche Arzneimittel aufgrund des erhöhten Wachstums der Resistenz von Krankheitserregern gegen Antibiotika auch in der Ambulanz eingesetzt. Medikamente der 3. Generation werden in folgenden Fällen verschrieben:

  • parenterale Typen werden für schwere infektiöse Läsionen und für identifizierte Mischinfektionen verwendet;
  • Interne Heilmittel werden zur Behandlung einer mittelschweren Krankenhausinfektion eingesetzt.

Cefixim und Ceftibuten, die zur inneren Anwendung bestimmt sind, werden zur Behandlung von Gonorrhoe, Shigellose und Exazerbationen chronischer Bronchitis angewendet.

Parenterales Cefatoxim hilft bei folgenden:

  • akute und chronische Sinusitis;
  • Darminfektion;
  • bakterielle Meningitis;
  • Sepsis;
  • Becken- und intraabdominale Infektionen;
  • schwere Läsionen der Haut, Gelenke, Weichteile, Knochen;
  • als komplexe Therapie bei Gonorrhoe.

Das Medikament zeichnet sich durch ein hohes Maß an Penetration in Organe und Gewebe einschließlich der Blut-Hirn-Schranke aus. Cefatoxim kann zur Behandlung von Neugeborenen bei Meningitis verwendet werden, während es mit Ampicillinen kombiniert wird.

Medikamente der 4. Generation

Antibiotika dieser Gruppe sind vor kurzem erschienen. Solche Medikamente werden nur in Form von Injektionen hergestellt, da sie in diesem Fall eine bessere Wirkung auf den Körper haben. Cephalosporine von 4 Generationen werden in Tabletten nicht freigesetzt, da diese Arzneimittel eine spezielle Molekülstruktur aufweisen, weshalb die Wirkstoffe nicht in die Zellstrukturen der Darmschleimhaut eindringen können.

Präparate der 4. Generation weisen eine erhöhte Resistenz auf und zeigen eine größere Wirksamkeit gegen pathogene Infektionen wie Enterokokken, grampositive Kokken, Pseudomonas aeruginosa und Enterobakterien.

Parenterale Antibiotika werden verschrieben zur Behandlung von:

  • nosokomiale Pneumonie;
  • Infektionen von Weichteilen, Haut, Knochen, Gelenken;
  • Becken- und intraabdominale Infektionen;
  • neutropenisches Fieber;
  • Sepsis.

Eines der Medikamente der 4. Generation ist Imipenem, aber Sie sollten wissen, dass Pseudomonas aeruginosa in der Lage ist, schnell Resistenzen gegen diese Substanz zu entwickeln. Dieses Antibiotikum wird zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung verwendet.

Das nächste Medikament, Meronem, ähnelt in seinen Eigenschaften Imipenem und hat die folgenden Eigenschaften:

  • hohe Aktivität gegen gramnegative Bakterien;
  • geringe Aktivität gegen Streptokokkeninfektionen und Staphylokokken;
  • hat keine krampflösende Wirkung;
  • wird für die intravenöse Jet- oder Tropfinfusion verwendet, sollte jedoch keine intramuskuläre Injektion enthalten.

Das Medikament Azaktam hat eine bakterizide Wirkung, aber seine Verwendung führt zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen:

  • die Bildung von Thrombophlebitis und nur Phlebitis;
  • Gelbsucht, Hepatitis;
  • dyspeptische Störungen;
  • Neurotoxizitätsreaktionen.

Medikamente der 5. Generation

Cephalosporine der fünften Generation wirken bakterizid und helfen, die Wände von Krankheitserregern zu zerstören. Diese Antibiotika sind gegen Mikroorganismen wirksam, die eine Resistenz gegen Cephalosporine der dritten Generation und Arzneimittel aus der Aminoglycosidgruppe entwickelt haben.

Zinforo - Dieses Medikament wird zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung, komplizierten Infektionen von Weichteilen und Haut angewendet. Seine Nebenreaktionen sind Kopfschmerzen, Durchfall, Juckreiz, Übelkeit. Zinforo sollte bei Patienten mit konvulsivem Syndrom mit Vorsicht eingenommen werden.

Zefter - ein solches Medikament wird in Form eines Pulvers hergestellt, aus dem eine Infusionslösung hergestellt wird. Es wird zur Behandlung von Gliedmaßen und komplizierten Infektionen der Haut sowie zur Infektion des diabetischen Fußes verschrieben. Vor der Verwendung sollte das Pulver zur Injektion in Glucoselösung, physiologischer Kochsalzlösung oder Wasser gelöst werden.

Medikamente der 5. Generation sind gegen Staphylococcus aureus wirksam und zeigen ein viel breiteres Spektrum pharmakologischer Aktivität als frühere Generationen von Cephalosporin-Antibiotika.

Daher sind Cephalosporine eine ziemlich breite Gruppe von antibakteriellen Arzneimitteln, die zur Behandlung von Krankheiten bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt werden. Arzneimittel dieser Gruppe sind aufgrund ihrer geringen Toxizität, Wirksamkeit und praktischen Verwendungsform sehr beliebt. Es gibt fünf Generationen von Cephalosporinen, von denen jede ihr eigenes Wirkungsspektrum hat..

Cephalosporine - Merkmale und Klassifizierung von Antibiotika

Für Krankheiten, die durch pathogene Mikroorganismen, Bakterien verursacht werden, werden spezielle antibakterielle Medikamente verwendet. Eine der Klassen von Antibiotika sind Cephalosporine. Dies ist eine große Gruppe von Medikamenten, die darauf abzielen, die Zellstruktur von Bakterien und ihren Tod zu zerstören. Überprüfen Sie die Klassifizierung von Arzneimitteln und ihre Verwendungsmerkmale.

Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe

Cephalosporine gehören zur Gruppe der β-Lactam-Antibiotika, in deren chemischer Struktur 7-Aminocephalosporinsäure isoliert wird. Im Vergleich zu Penicillinen zeigen diese Medikamente eine höhere Resistenz gegen β-Lactamasen - Enzyme, die von Mikroorganismen produziert werden. Die erste Generation von Antibiotika weist keine vollständige Resistenz gegen Enzyme auf, zeigt keine hohe Resistenz gegen Plasmidlactasen und wird daher durch Enzyme von gramnegativen Bakterien zerstört.

Für die Stabilität von antibakteriellen Arzneimitteln, die das Spektrum der bakteriziden Wirkung in Bezug auf Enterokokken und Listerien erweitern, wurden zahlreiche synthetische Derivate geschaffen. Auch kombinierte Präparate auf Basis von Cephalosporinen werden isoliert, wo sie mit Inhibitoren destruktiver Enzyme, beispielsweise Sulperazon, kombiniert werden.

Pharmakokinetik und Merkmale von Cephalosporinen

Es gibt parenterale und orale Cephalosporine. Beide Arten haben eine bakterizide Wirkung, die sich in einer Schädigung der Zellwände von Bakterien und einer Unterdrückung der Synthese der Peptidoglycanschicht äußert. Die Medikamente führen zum Tod von Mikroorganismen und zur Freisetzung von autolytischen Enzymen. Nur eine der aktiven Komponenten dieser Serie wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert - Cephalexin. Der Rest der Antibiotika wird nicht resorbiert, führt aber zu einer starken Reizung der Schleimhäute.

Cephalexin wird schnell resorbiert und erreicht bei Neugeborenen nach einer halben Stunde und bei erwachsenen Patienten nach anderthalb Stunden eine maximale Konzentration in Blut und Lunge. Bei parenteraler Verabreichung ist der Gehalt der aktiven Komponente höher, so dass die Konzentration nach einer halben Stunde ein Maximum erreicht. Die Wirkstoffe binden zu 10-90% an Blutplasmaproteine, dringen in Gewebe ein und weisen eine unterschiedliche Bioverfügbarkeit auf.

Cephalosporin-Medikamente der ersten und zweiten Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke nur schwach, daher sollten sie aufgrund von Synergismus nicht mit Meningitis eingenommen werden. Die Eliminierung der aktiven Komponenten erfolgt über die Nieren. Wenn die Funktion dieser Organe beeinträchtigt ist, verzögert sich die Elimination von Arzneimitteln um bis zu 10-72 Stunden. Bei wiederholter Verabreichung von Arzneimitteln ist eine Kumulation möglich, die zu einer Vergiftung führt.

Klassifikation von Cephalosporinen

Nach der Verabreichungsmethode werden Antibiotika in enterale und parenterale unterteilt. Cephalosporine werden nach Struktur, Wirkungsspektrum und Resistenzgrad gegen Beta-Lactamasen in fünf Gruppen eingeteilt:

  1. Erste Generation: Cephaloridin, Cephalothin, Cephalexin, Cefazolin, Cefadroxil.
  2. Zweitens: Cefuroxim, Cefmetazol, Cefoxitin, Cefamandol, Cefotiam.
  3. Drittens: Cefotaxim, Cefoperazon, Ceftriaxon, Ceftizoxim, Cefixim, Ceftazidim.
  4. Viertens: Cefpirom, Cefepim.
  5. Fünftens: Ceftobiprol, Ceftarolin, Ceftolosan.

Cephalosporine der 1. Generation

Antibiotika der ersten Generation werden in der Chirurgie eingesetzt, um Komplikationen zu vermeiden, die nach und während der Operation oder Eingriffen auftreten. Ihre Verwendung ist bei entzündlichen Prozessen der Haut und der Weichteile gerechtfertigt. Medikamente sind bei Läsionen der Harnwege und der oberen Atemwege unwirksam. Sie sind aktiv bei der Behandlung von Krankheiten, die durch Streptokokken, Staphylokokken und Gonokokken verursacht werden, haben eine gute Bioverfügbarkeit, erzeugen jedoch keine maximalen Plasmakonzentrationen.

Die bekanntesten Agenten der Gruppe sind Cefamezin und Kefzol. Sie enthalten Cefazolin, das schnell in den betroffenen Bereich gelangt. Regelmäßige Cephalosporinspiegel werden durch wiederholte parenterale Verabreichung alle acht Stunden erreicht. Indikationen für den Drogenkonsum sind Gelenk-, Knochen- und Hautschäden. Medikamente sind heute nicht mehr so ​​beliebt, weil modernere Medikamente zur Behandlung von intraabdominalen Infektionen entwickelt wurden..

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Zweite Generation

Cephalosporine der 2. Generation wirken in Kombination mit Makroliden gegen ambulant erworbene Lungenentzündungen und sind eine Alternative zu inhibitor-substituierten Penicillinen. Beliebte Medikamente in dieser Kategorie sind Cefuroxim und Cefoxitin, die zur Behandlung von Mittelohrentzündung, akuter Sinusitis, jedoch nicht zur Behandlung von Läsionen des Nervensystems und der Hirnhäute empfohlen werden.

Arzneimittel sind zur präoperativen Antibiotikaprophylaxe und medizinischen Unterstützung chirurgischer Eingriffe indiziert. Sie werden zur Behandlung nicht schwerer entzündlicher Erkrankungen der Haut und der Weichteile eingesetzt und werden umfassend zur Therapie von Harnwegsinfektionen eingesetzt. Ein anderes Medikament, Cefaclor, ist wirksam bei der Behandlung von Entzündungen der Knochen und Gelenke. Die Medikamente Kimacef und Zinacef wirken gegen gramnegative Proteine, Klebsiella, Streptokokken, Staphylokokken. Suspension Zeklor kann von Kindern verwendet werden, es hat einen angenehmen Geschmack.

Dritte Generation

Cephalosporine von 3 Generationen sind zur Behandlung von Meningitis bakterieller Natur, Gonorrhoe, Infektionskrankheiten der unteren Atemwege, Darminfektionen, Entzündungen der Gallenwege, Shigellose indiziert. Die Medikamente überwinden gut die Blut-Hirn-Schranke, werden bei entzündlichen Läsionen des Nervensystems, chronischen Entzündungen eingesetzt.

Die Arzneimittel der Gruppe umfassen Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Sie sind für Patienten mit Niereninsuffizienz geeignet. Cefoperazon ist das einzige Inhibitor-substituierte Mittel, es enthält Beta-Lactamase-Sulbactam. Es ist wirksam bei anaeroben Prozessen, Erkrankungen des kleinen Beckens und der Bauchhöhle.

Antibiotika dieser Generation werden mit Metronidazol zur Behandlung von Beckeninfektionen, Sepsis, Knochen-, Haut- und Unterhautfettinfektionen kombiniert. Sie können gegen neutropenisches Fieber verschrieben werden. Für eine höhere Effizienz werden Cephalosporine der dritten Generation in Kombination mit Aminoglycosiden der zweiten und dritten Generation verschrieben. Nicht für die Neugeborenen-Therapie geeignet.

Vierte Generation

Cephalosporine der 4. Generation zeichnen sich durch ein hohes Maß an Resistenz aus und wirken wirksamer gegen grampositive Kokken, Enterokokken, Enterobakterien, Pseudomonas aeruginosa. Beliebte Mittel dieser Serie sind Imipenem und Azaktam. Indikationen für ihre Anwendung sind nosokomiale Pneumonie, Beckeninfektionen in Kombination mit Metronidazol, neutropenisches Fieber, Sepsis.

Imipenem wird zur intravenösen und intramuskulären Verabreichung angewendet. Zu seinen Vorteilen gehört die Tatsache, dass es keine krampflösende Wirkung hat und daher zur Behandlung von Meningitis eingesetzt werden kann. Azactam hat eine bakterizide Wirkung, kann Nebenwirkungen in Form von Hepatitis, Gelbsucht, Venenentzündung und Neurotoxizität verursachen. Das Medikament dient als hervorragende Alternative zu Aminoglykosiden.

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Fünfte Generation

Cephalosporine der 5. Generation decken das gesamte Wirkungsspektrum der 4. Generation ab und beeinflussen zusätzlich die Penicillin-resistente Flora. Die bekannten Medikamente der Gruppe sind Ceftobiprol und Zefter, die eine hohe Aktivität gegen Staphylococcus aureus zeigen und zur Behandlung von diabetischen Fußinfektionen ohne gleichzeitige Osteomyelitis eingesetzt werden..

Zinforo wird zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung mit komplizierten Infektionen der Haut und der Weichteile angewendet. Es kann Nebenwirkungen wie Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen und Juckreiz verursachen. Ceftobiprol ist in Pulverform zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich. Gemäß den Anweisungen wird es in Salzlösung, Glucoselösung oder Wasser gelöst. Das Medikament wird erst im Alter von 18 Jahren verschrieben, mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen, Epilepsie und Nierenversagen.

Verträglichkeit mit Drogen und Alkohol

Cephalosporine sind aufgrund der Hemmung der Aldehyddehydrogenase, disulfiramähnlicher Reaktionen und der Antabus-Wirkung nicht mit Alkohol kompatibel. Dieser Effekt hält mehrere Tage nach Absetzen des Arzneimittels an. Wenn die Regel, nicht mit Ethanol zu kombinieren, nicht eingehalten wird, kann eine Hypothrombinämie auftreten. Gegenanzeigen für die Verwendung von Arzneimitteln sind schwere Allergien gegen die Bestandteile der Zusammensetzung.

Ceftriaxon ist bei Neugeborenen aufgrund des Risikos einer Hyperbilirubinämie verboten. Mit Vorsicht werden Medikamente verschrieben, wenn die Leber- und Nierenfunktion beeinträchtigt ist und in der Vergangenheit Überempfindlichkeit aufgetreten ist. Bei der Verschreibung einer Dosierung für Kinder werden reduzierte Raten verwendet. Dies ist auf das geringe Körpergewicht der Kinder und die bessere Verdaulichkeit der Wirkstoffe zurückzuführen..

Die Arzneimittelwechselwirkung von Arzneimitteln der Cephalosporin-Reihe ist begrenzt: Sie werden aufgrund eines erhöhten Risikos für Darmblutungen nicht mit Antikoagulanzien, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern kombiniert. Die Kombination von Arzneimitteln mit Antazida ist aufgrund einer verminderten Wirksamkeit der Antibiotikatherapie unerwünscht. Die Kombination von Cephalosporinen mit Schleifendiuretika ist aufgrund des Risikos einer Nephrotoxizität verboten.

Etwa 10% der Patienten zeigen eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen. Dies führt zum Auftreten von Nebenwirkungen: allergische Reaktionen, Nierenversagen, dyspeptische Störungen, pseudomembranöse Kolitis. Bei intravenöser Verabreichung von Lösungen sind Hyperthermie, Myalgie und paroxysmaler Husten möglich. Die neueste Generation von Arzneimitteln kann Blutungen verursachen, indem sie das Wachstum der Mikroflora hemmt, die für die Produktion von Vitamin K verantwortlich ist. Andere Nebenwirkungen:

  • Darmdysbiose;
  • Candidiasis der Mundhöhle, Vagina;
  • Eosinophilie;
  • Leukopenie, Neutropenie;
  • Phlebitis;
  • Perversion des Geschmacks;
  • Quinckes Ödem, anaphylaktischer Schock;
  • bronchospastische Reaktionen;
  • Serumkrankheit;
  • Erythema multiforme;
  • hämolytische Anämie.

Feinheiten der Rezeption je nach Alter

Ceftriaxon wird bei Patienten mit Gallenwegsinfektionen und bei Neugeborenen nicht verschrieben. Die meisten Medikamente der ersten bis vierten Generation sind für Frauen während der Schwangerschaft ohne Risikobegrenzung geeignet, sie verursachen keine terratogene Wirkung. Cephalosporine der fünften Generation werden schwangeren Frauen mit einem Gleichgewicht zwischen Nutzen für die Mutter und Risiko für das Kind verschrieben. Cephalosporine für Kinder jeder Generation sind während des Stillens aufgrund der Entwicklung einer Dysbiose im Mund und Darm des Kindes verboten.

Cefipim wird ab einem Alter von zwei Monaten verschrieben, Cefixim ab einem Alter von sechs Monaten. Bei älteren Patienten wird vorab die Funktion der Nieren und der Leber untersucht, Blut wird für die biochemische Analyse gespendet. Basierend auf den erhaltenen Daten wird die Dosierung von Cephalosporinen angepasst. Dies ist aufgrund der altersbedingten Verlangsamung der Ausscheidung von Wirkstoffkomponenten erforderlich. Mit der Leberpathologie wird auch die Dosierung reduziert, Leberfunktionstests werden während der gesamten Behandlung überwacht.

Was sind Cephalosporine: Liste der Medikamente aller Generationen

Cephalosporine sind eine Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika mit hoher antibakterieller Aktivität.

Historische Entwicklung der Cephalosporin-Gruppe

Anfang 1948 entdeckte der italienische Wissenschaftler Giuseppe Brodzu eine aus den Schimmelpilzkulturen isolierte Substanz "Cephalosporium Acremonium", die antibakteriell gegen Typhus-Erreger wirkt. Es erwies sich als wirksam sowohl gegen grampositive als auch gegen gramnegative Bakterien. Später isolierte der Wissenschaftler aus diesem Pilz eine Substanz namens Cephalosporin C, die den Beginn der Entwicklung von Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe darstellte. Antibakterielle Arzneimittel der Cephalosporin-Gruppe wurden erfolgreich in Fällen eingesetzt, in denen die Antibiotika der Penicillin-Gruppe unwirksam waren. Cephalosporine wurden in den 60er Jahren in die klinische Praxis eingeführt. im letzten Jahrhundert eine der umfangreichsten Klassen von Antibiotika darstellen. Das erste Antibiotikum in dieser Gruppe war "Cephalotin".

Allgemeine Eigenschaften von Cephalosporin-Antibiotika

Sie kombinieren hohe Effizienz mit geringer Toxizität und sind in der klinischen Praxis weit verbreitet. Es gibt verschiedene Prinzipien für die Systematisierung von Cephalosporinen. Derzeit ist jedoch die Klassifizierung von Cephalosporinen nach Generation die allgemeinste und aus praktischer Sicht bequemste, wobei die ersten drei durch Arzneimittel zur oralen und parenteralen Verabreichung dargestellt werden..

In der Serie von der ersten bis zur dritten Generation neigen Cephalosporine dazu, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen Staphylokokken leicht abnimmt.

Cephalosporine der vierten und fünften Generation kombinieren eine hohe Aktivität sowohl gegen grampositive als auch gegen gramnegative Bakterien. Ein wesentliches Merkmal der Arzneimittel der neuesten Generation, das sie von anderen Cephalosporinen und im Allgemeinen allen Beta-Lactam-Antibiotika unterscheidet, ist ihre Aktivität gegen die "Modifikationen" von Staphylococcus aureus.

Allgemeine Eigenschaften von Cephalosporinen

  • Starke bakterizide Wirkung.
  • Breites Aktivitätsspektrum (mit Ausnahme der Cephalosporine der ersten Generation), einschließlich vieler klinisch signifikanter grampositiver und gramnegativer Mikroorganismen.
  • S. aureus Beta-Lactamase-Resistenz.
  • Beta-Lactamase-Empfindlichkeit mit erweitertem Spektrum.
  • Mangel an Aktivität gegen die "Modifikation" von Staphylococcus aureus (mit Ausnahme der Cephalosporine der fünften Generation), Enterokokken und Listerien.
  • Gegenseitige Verstärkung mit Aminoglycosiden.
  • Geringe Toxizität.
  • Breites therapeutisches Spektrum.
  • Kreuzallergie mit Penicillinen bei 5-10% der Patienten.

Unerwünschte Nebenwirkungen von Cephalosporinen

Im Allgemeinen sind Cephalosporine gut verträglich und verursachen im Allgemeinen keine schwerwiegenden Nebenwirkungen.

Bei ihrer Verwendung sind folgende nachteilige Auswirkungen möglich:

  • Allergische Reaktionen - Urtikaria, masernartiger Hautausschlag, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock. Bei Patienten, die gegen Penicilline allergisch sind, steigt das Risiko, allergische Reaktionen auf Cephalosporine (insbesondere der ersten Generation) zu entwickeln, um das Vierfache. Infolgedessen kann in 5-10% der Fälle eine Kreuzallergie auftreten. Wenn in der Vergangenheit Hinweise auf langsame allergische Reaktionen (Urtikaria, anaphylaktischer Schock usw.) auf Penicilline aufgetreten sind, sind Cephalosporine der ersten Generation kontraindiziert.
  • Hämatologische Reaktionen - positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen - Leukopenie, Eosinophilie. Bei Verwendung von Cefoperazon kann sich eine Hypoprothrombinämie entwickeln.
  • Erhöhte Transaminaseaktivität.
  • Magen-Darm-Trakt - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Klassifizierung und Namen von Cephalosporin-Antibiotika

Es gibt 5 Generationen von Cephalosporinen

Erste Generation

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-Natriumsalz, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Lesen Sie hier mehr über die Cephalosporine der ersten Generation

Zweite Generation

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxim-Natrium).
  • Cefuroxim Axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herden).

Dritte Generation

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidim.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon-Sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Vierte Generation

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Fünfte Generation

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Eigenschaften der Cephalosporine der ersten Generation

Cephalosporine der ersten Generation weisen ein enges Spektrum antimikrobieller Aktivität auf. Die größte klinische Bedeutung ist ihre Wirkung auf grampositive Kokken mit Ausnahme von MRSA und Enterokokken. Gleichzeitig können sie durch Beta-Lactamasen vieler gramnegativer Bakterien zerstört werden, sind daher viel schwächer als Cephalosporine der zweiten und insbesondere der dritten und vierten Generation und wirken auf die entsprechenden Mikroorganismen. Der Hauptvertreter der parenteralen Cephalosporine der ersten Generation ist Cefazolin, oral - Cephalexin.

Eigenschaften von Cephalosporinen der zweiten Generation

Der wichtigste klinisch signifikante Unterschied zwischen Cephalosporinen der zweiten Generation und Arzneimitteln der ersten Generation ist ihre höhere Aktivität gegen die gramnegative Flora. Das wichtigste parenterale Medikament dieser Generation ist Cefuroxim. Die orale Verabreichung umfasst Cefuroximaxetil und Cefaclor.

Eigenschaften von Cephalosporinen der dritten Generation

Aufgrund ihrer größeren Resistenz gegen Beta-Lactamasen haben Cephalosporine der dritten Generation eine höhere Aktivität als Arzneimittel der ersten und zweiten Generation gegen gramnegative Bakterien der Enterobacteriaceae-Familie, einschließlich vieler nosokomialer multiresistenter Stämme. Einige der Cephalosporine der dritten Generation (Ceftazidim, Cefoperazon) sind gegen P. aeruginosa wirksam. In Bezug auf Staphylokokken ist ihre Aktivität etwas geringer als die von Cephalosporinen der ersten Generation.
Cephalosporine der dritten Generation wirken nicht auf "Modifikationen" von Staphylococcus aureus, Enterokokken und Listerien, haben eine geringe anti-anaerobe Aktivität und werden durch Bel-Lactam-Medikamente zerstört.
Parenterale Cephalosporine der dritten Generation werden häufig zur Behandlung von ambulant erworbenen und nosokomialen Infektionen eingesetzt, die durch empfindliche Mikroflora verursacht werden.
Bei schweren und gemischten Infektionen werden parenterale Cephalosporine der dritten Generation in Kombination mit Amikacin, Metronidazol und Vancomycin eingesetzt. Bei der Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung werden sie häufig in Kombination mit Makroliden oder respiratorischen Fluorchinolonen eingesetzt. Orale Cephalosporine der dritten Generation werden für mittelschwere, in der Gemeinschaft erworbene Infektionen sowie für die zweite Stufe der sequentiellen Therapie nach Verschreibung parenteraler Medikamente verwendet.

Eigenschaften von Cephalosporinen der vierten Generation

Die Cephalosporine der vierten Generation umfassen Cefepim und Cefpirom, die in vielen Eigenschaften ähnlich sind. Cephalosporine der vierten Generation sind resistenter als alle anderen Cephalosporine gegen die Wirkung von Chromosomen- und Plasmid-Beta-Lactamasen der AshpC-Klasse, die in nosokomialen Stämmen häufig in die äußere Membran von gramnegativen Bakterien eindringen.
Im Vergleich zu Cephalosporinen der dritten Generation sind sie aktiver gegen grampositive Kokken (wirken jedoch nicht auf MRSA und Enterokokken), gramnegative Bakterien der Familie der Enterobacteriaceae und P. aeruginosa.

Eigenschaften der Cephalosporine der fünften Generation

Die Cephalosporine der fünften Generation umfassen zwei Antibiotika, Ceftarolin und Ceftobiprol. Unter den Cephalosporinen zeichnen sie sich durch das breiteste Spektrum antibakterieller Aktivität aus..

Ihr Hauptmerkmal im Vergleich zu Cephalosporinen früherer Generationen und im Allgemeinen zu allen Beta-Lactam-Antibiotika ist die Aktivität gegen die "Modifikationen" von Staphylococcus aureus.

Gleichzeitig haben sie eine Aktivität, die mit den Cephalosporinen der dritten und vierten Generation gegen andere klinisch signifikante grampositive und gramnegative Bakterien vergleichbar ist:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (einschließlich multiresistenter Stämme),
  • H. influenzae (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren.

Basierend auf den Ergebnissen der derzeit abgeschlossenen kontrollierten klinischen Studien mit Cephalosporinen der fünften Generation beschränken sich die offiziell festgelegten Indikationen für ihre Anwendung auf ambulant erworbene Lungenentzündungen (Ceftarolin) sowie Haut- und Weichteilinfektionen (beide Medikamente) bei Patienten über 18 Jahren.

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