Antibiotikum ohne Penicillin gegen Husten

Heute kann keine einzige medizinische Einrichtung auf ein Antibiotikum verzichten. Eine erfolgreiche Behandlung verschiedener Krankheiten ist nur durch die Ernennung einer wirksamen antibakteriellen Therapie möglich. Das Antibiotikum ist heute durch eine breite Palette verschiedener Medikamente vertreten, die auf den Tod der pathogenen Umgebung bakterieller Natur abzielen.

Das erste Antibiotikum war Penicillin, das im 20. Jahrhundert einige Epidemien und tödliche Krankheiten besiegte. Aufgrund der hohen Empfindlichkeit der Patienten und des Risikos, Allergien zu entwickeln, werden Antibiotika der Penicillin-Gruppe heute in der medizinischen Praxis selten eingesetzt..

Antibiotika-Gruppen ohne Penicillin

Eine antibakterielle Therapie ohne Verwendung von Penicillin-Komponenten impliziert die Ernennung alternativer Arzneimittel anderer pharmakologischer Gruppen. Antibiotika ohne Penicillin in einem großen Sortiment werden zur Behandlung verschiedener Krankheiten im Krankenhaus und in der ambulanten Praxis bei Kindern oder Erwachsenen hergestellt.

Cephalosporin-Gruppe

Cephalosporine sind Antibiotika mit einer Vielzahl von Wirkungen, die auf die schädliche Wirkung auf viele Gruppen von Mikroorganismen, Stämmen und anderen pathogenen Umgebungen zurückzuführen sind. Präparate der Cephalosporin-Gruppe sind als intramuskuläre oder intravenöse Injektionen erhältlich. Antibiotika dieser Gruppe werden unter folgenden Bedingungen verschrieben:

  • nephrologische Erkrankungen (Pyelonephritis, Glomerulonephritis);
  • fokale Lungenentzündung, Mandelentzündung, akute katarrhalische Mittelohrentzündung;
  • schwere urologische und gynäkologische Entzündung (z. B. Blasenentzündung):
  • als Therapie für chirurgische Eingriffe.

Berühmte Cephalosporine sind Ceforal, Suprax, Pancef. Alle Antibiotika dieser Serie haben ähnliche Nebenwirkungen, z. B. dyspeptische Störungen (Stuhlverstimmung, Hautausschläge, Übelkeit). Der Hauptvorteil von Antibiotika ist nicht nur die schädliche Wirkung auf viele Stämme, sondern auch die Möglichkeit der Behandlung von Kindern (einschließlich der Neugeborenenperiode). Cephalosporin-Antibiotika werden in folgende Gruppen eingeteilt:

1. Generation

Cephalosporin-Antibiotika umfassen Cefadroxil und Cephalexin, Cefazolin, Cefuroxim.

Sie werden bei entzündlichen Erkrankungen eingesetzt, die durch viele anaerobe Bakterien, Staphylokokkeninfektionen, Streptokokken und andere verursacht werden.

Das Medikament wird in verschiedenen Formen freigesetzt: von Tabletten bis zu Lösungen zur parenteralen Verabreichung..

2. Generation

Bekannte Medikamente in dieser Gruppe: Cefuroxim (Injektionen), Cefaclor, Cefuroxim Axetil. Die Medikamente sind besonders wirksam gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien. Die Medikamente sind sowohl in Form von Lösungen als auch in Tablettenform erhältlich.

III Generation

Antibiotika dieser Reihe gehören zu einem breiten Wirkungsspektrum. Die Medikamente wirken auf fast alle Mikroorganismen und sind unter folgenden Namen bekannt:

  • Ceftriaxon;
  • Ceftazidim;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxim;
  • Cefixim und Ceftibuten.

Freisetzungsformen - Injektionen zur intravenösen oder intramuskulären Verabreichung. Wenn das Medikament verabreicht wird, wird es häufig mit Kochsalzlösung oder Lidocainlösung gemischt, um Schmerzen zu lindern. Das Medikament und zusätzliche Komponenten werden in einer Spritze gemischt.

IV Generation

Die Gruppe wird nur von einem Medikament vertreten - Cefepim. Die pharmazeutische Industrie stellt ein Arzneimittel in Form eines Pulvers her, das unmittelbar vor der Verabreichung über den parenteralen oder intramuskulären Weg verdünnt wird.

Die zerstörerische Wirkung des Antibiotikums besteht darin, die Synthese der Körperwand der mikrobiellen Einheit auf zellulärer Ebene zu stören. Zu den Hauptvorteilen zählen die Möglichkeit einer ambulanten Behandlung, die einfache Anwendung, die Anwendung bei kleinen Kindern, das minimale Risiko von Nebenwirkungen und Komplikationen.

Makrolidgruppe

Antibiotika aus der Makrolidgruppe sind Arzneimittel der neuen Generation, deren Struktur ein vollwertiger makrocyclischer Lactonring ist. Durch die Art der molekular-atomaren Struktur erhielt diese Gruppe diesen Namen. Verschiedene Arten von Makroliden unterscheiden sich von der Anzahl der Kohlenstoffatome in der molekularen Zusammensetzung:

  • 14, 15 Mitglieder;
  • 15 Mitglieder.

Makrolide sind besonders aktiv gegen viele grampositive Kokkenbakterien sowie gegen auf zellulärer Ebene wirkende Krankheitserreger (z. B. Mycoplasma, Legionela, Campylobacter). Makrolide haben die geringste Toxizität und eignen sich zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der HNO-Organe (Sinusitis, Keuchhusten, Mittelohrentzündung verschiedener Klassifikation). Die Liste der Makrolid-Medikamente lautet wie folgt:

  • Erythromycin. Falls erforderlich, ist ein Antibiotikum auch während der Schwangerschaft und Stillzeit zulässig, obwohl eine starke antibakterielle Wirkung erzielt wird.
  • Spiramycin. Das Medikament erreicht hohe Konzentrationen im Bindegewebe vieler Organe. Hochaktiv gegen Bakterien, die aus verschiedenen Gründen an 14- und 15-gliedrige Makrolide angepasst sind.
  • Clarithromycin. Die Ernennung eines Antibiotikums ist ratsam, wenn die pathogene Aktivität von Helicobacter pylori und atypischen Mykobakterien aktiviert wird.
  • Roxithromycin und Azithromycin. Die Medikamente sind für Patienten viel leichter zu tolerieren als andere Arten derselben Gruppe, aber ihre tägliche Dosis sollte extrem minimiert werden.
  • Josamycin. Wirksam gegen besonders resistente Bakterien wie Staphylokokken und Streptokokken.

Zahlreiche medizinische Studien haben die geringe Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen bestätigt. Der Hauptnachteil kann als rasche Resistenzentwicklung verschiedener Gruppen von Mikroorganismen angesehen werden, was den Mangel an therapeutischen Ergebnissen bei einigen Patienten erklärt..

Fluorchinolongruppe

Antibiotika aus der Gruppe der Fluorchinole enthalten kein Penicillin und seine Bestandteile, sondern werden zur Behandlung der akutesten und schwersten entzündlichen Erkrankungen eingesetzt.

Dies umfasst eitrige bilaterale Mittelohrentzündung, schwere bilaterale Lungenentzündung, Pyelonephritis (einschließlich chronischer Formen), Salmonellose, Blasenentzündung, Ruhr und andere.

Fluorchinole umfassen die folgenden Arzneimittel:

  • Ofloxacin;
  • Levofloxacin;
  • Ciprofloxacin.

Die allerersten Entwicklungen dieser Gruppe von Antibiotika gehen auf das 20. Jahrhundert zurück. Die bekanntesten Fluorchinole können verschiedenen Generationen angehören und spezifische klinische Probleme lösen..

1. Generation

Bekannte Medikamente aus dieser Gruppe sind Negram und Nevigramon. Die Basis von Antibiotika ist Nalidixinsäure. Die Medikamente wirken sich nachteilig auf folgende Arten von Bakterien aus:

  • Proteas und Klebsiella;
  • Shigella und Salmonellen.

Antibiotika dieser Gruppe zeichnen sich durch eine starke Permeabilität aus, eine ausreichende Anzahl negativer Folgen der Aufnahme. Nach den Ergebnissen klinischer und Laborstudien bestätigte das Antibiotikum seine absolute Nutzlosigkeit bei der Behandlung von grampositiven Kokken, einigen anaeroben Mikroorganismen, Pseudomonas aeruginosa (einschließlich nosokomialer Typ)..

2. Generation

Antibiotika der zweiten Generation werden aus einer Kombination von Chloratomen und Chinolinmolekülen gewonnen. Daher der Name - eine Gruppe von Fluorchinolonen. Die Liste der Antibiotika in dieser Gruppe wird durch die folgenden Medikamente dargestellt:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol und Tsiprobay). Das Medikament ist zur Behandlung von Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege, des Urogenitalsystems, des Darms und der Organe der Magengegend bestimmt. Ein Antibiotikum wird auch für einige schwere Infektionszustände (generalisierte Sepsis, Lungentuberkulose, sibirisches Ulkus, Prostatitis) verschrieben..
  • Norfloxacin (Nolitsin). Das Medikament ist wirksam bei der Behandlung von Erkrankungen der Harnwege, Infektionsherden in Nieren, Magen und Darm. Eine solche gerichtete Wirkung beruht auf dem Erreichen der maximalen Konzentration des Wirkstoffs in diesem bestimmten Organ..
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Zerstörerisch in Bezug auf Krankheitserreger von Chlamydieninfektionen, Pneumokokken. Das Medikament hat eine geringere Wirkung auf die anaerobe Bakterienumgebung. Wird oft ein Antibiotikum gegen schwere Infektionsherde auf Haut, Bindegewebe, Gelenkapparat.
  • Pefloxacin (Abaktal). Es wird bei meningealen Infektionen und anderen schweren Erkrankungen eingesetzt. In Studien des Arzneimittels wurde das tiefste Eindringen in die Membranen der Bakterieneinheit festgestellt.
  • Lomefloxacin (Maxaquin). Das Antibiotikum wird in der klinischen Praxis aufgrund der mangelnden Wirkung auf anaerobe Infektionen und Pneumokokkeninfektionen praktisch nicht eingesetzt. Der Grad der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erreicht jedoch 99%.

Antibiotika der zweiten Generation werden für schwerwiegende chirurgische Situationen verschrieben und bei Patienten jeder Altersgruppe angewendet. Hier ist der Hauptfaktor das Todesrisiko und nicht das Auftreten von Nebenwirkungen..

III, IV Generation

Levofloxacin (ansonsten Tavanik), das bei chronischer Bronchitis, schwerer Bronchialobstruktion bei anderen Pathologien, Anthrax und Erkrankungen der HNO-Organe angewendet wird, sollte den wichtigsten pharmakologischen Arzneimitteln der 3. Generation zugeordnet werden..

Moxifloxacin (Pharmacol. Avelox), bekannt für seine hemmende Wirkung auf Staphylokokken-Mikroorganismen, wird vernünftigerweise als die 4. Generation angesehen. Avelox ist das einzige Medikament, das gegen nicht sporenbildende anaerobe Mikroorganismen wirksam ist.

Antibiotika verschiedener Gruppen haben spezielle Indikationen, Indikationen und auch Kontraindikationen zur Anwendung. Im Zusammenhang mit dem unkontrollierten Einsatz von Antibiotika ohne Penicillin und andere wurde ein Gesetz über Rezepte von Apothekenketten verabschiedet.

Medizin dieser Art ist aufgrund der Resistenz vieler pathogener Medien gegen moderne Antibiotika dringend erforderlich. Penicilline sind in der medizinischen Praxis seit mehr als 25 Jahren nicht mehr weit verbreitet, daher kann davon ausgegangen werden, dass diese Gruppe von Arzneimitteln neue Arten von bakterieller Mikroflora wirksam beeinflusst..

Die gesamte Liste der Penicillin-Antibiotika, Indikationen zur Anwendung

Penicillin-Antibiotika sind β-Lactam-Antibiotika. Die β-Lactam-Antibiotika β-Lactame, die durch die Anwesenheit eines β-Lactamrings in ihrer Struktur verbunden sind, umfassen Penicilline, Cephalosporine, Carbapen

Emes und Monobactame mit bakterizider Wirkung. Die Ähnlichkeit der chemischen Struktur bestimmt zum einen den gleichen Wirkmechanismus aller β-Lactame - die Hemmung von Penicillin-bindenden Proteinen (PBPs), Enzymen, die an der Synthese der Bakterienzellwand beteiligt sind (unter Bedingungen der PBP-Hemmung wird dieser Prozess gestört, was zur Lyse der Bakterienzelle führt). und zweitens Kreuzallergie gegen sie bei einigen Patienten.

Es ist wichtig, dass die Zellstrukturen von Bakterien, die das Ziel von β-Lactamen sind, bei Säugetieren fehlen, daher ist eine spezifische Toxizität für den Makroorganismus für diese Antibiotika nicht typisch..

Penicilline, Cephalosporine und Monobactame reagieren empfindlich auf die hydrolysierende Wirkung spezieller Enzyme - β-Lactamasen, die von vielen Bakterien produziert werden. Carbapeneme sind signifikant resistenter gegen β-Lactamasen.
Aufgrund der hohen klinischen Wirksamkeit und der geringen Toxizität sind β-Lactam-Antibiotika seit vielen Jahren die Grundlage der antimikrobiellen Chemotherapie und nehmen einen führenden Platz bei der Behandlung der meisten bakteriellen Infektionen ein..

Penicillin-Antibiotika

Penicilline sind die ersten antimikrobiellen Wirkstoffe, die auf der Basis von biologisch aktiven Substanzen entwickelt wurden, die von Mikroorganismen produziert werden. Der Vorfahr aller Penicilline, Benzylpenicillin, wurde in den frühen 40er Jahren erhalten. XX Jahrhundert. Seine Entdeckung markierte eine Art revolutionäre Revolution in der Medizin, da sie zum einen viele bakterielle Infektionen von der Kategorie der unvermeidlich tödlichen auf die potenziell heilbaren übertragen und zum anderen die grundlegende Richtung bestimmte, auf deren Grundlage viele andere antibakterielle Medikamente später entwickelt wurden..

Derzeit umfasst die Gruppe der Penicilline mehr als zehn Antibiotika, die je nach Produktionsquelle, Strukturmerkmalen und antimikrobieller Aktivität in mehrere Untergruppen unterteilt sind. Gleichzeitig haben einige Antibiotika, insbesondere Carboxypenicilline und Ureidopenicilline, ihre ursprüngliche Bedeutung verloren und werden nicht als Monopräparate verwendet..

Allgemeine Eigenschaften von Penicillinen

Antibakterielle Arzneimittel aus der Penicillin-Gruppe haben folgende Eigenschaften:

  • Besitzen Sie eine bakterizide Wirkung.
  • Sie sind im Körper gut verteilt, dringen in viele Organe, Gewebe und Umgebungen ein, mit Ausnahme von nicht entzündeten Meningen, Augen, Prostata, Organen und Geweben. Erzeugt hohe Konzentrationen in Lunge, Niere, Darmschleimhaut, Fortpflanzungsorganen, Knochen, Pleura- und Peritonealflüssigkeit.
  • Kleine Mengen gelangen durch die Plazenta und in die Muttermilch.
  • Eindringen Sie schlecht in die BHS (bei Meningitis steigt die Permeabilität und die Penicillinkonzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt 5% des Serumspiegels), die Blut-Augen-Schranke (HBB), in die Prostata.
  • Über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich durch aktive Ausscheidung über die Nierentubuli.
  • Die Halbwertszeit beträgt 0,5 Stunden.
  • Der therapeutische Blutspiegel bleibt innerhalb von 4-6 Stunden.

Nebenwirkungen von Penicillinen

Allergische Reaktionen (nach verschiedenen Quellen in 1-10% der Fälle): Urtikaria; Hautausschlag, Quinckes Ödem; Fieber; Eosinophilie, Bronchospasmus.

Am gefährlichsten ist der anaphylaktische Schock, der zu einer Sterblichkeit von bis zu 10% führt (in den USA sind etwa 75% der Todesfälle durch anaphylaktischen Schock auf die Einführung von Penicillin zurückzuführen)..

Lokale Reizwirkung bei intramuskulärer Injektion (Schmerzen, Infiltrate).

Neurotoxizität: Anfälle, die bei Kindern häufiger auftreten, wenn sehr hohe Penicillin-Dosen angewendet werden, bei Patienten mit Nierenversagen, wenn mehr als 10 000 Einheiten endolumbal verabreicht werden.

Elektrolyt-Ungleichgewicht - Bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann bei Verabreichung großer Dosen Natriumsalz das Ödem zunehmen und bei Bluthochdruck der Blutdruck (BP) ansteigen (1 Million Einheiten enthalten 2,0 mmol Natrium)..

Sensibilisierung. Es ist zu beachten, dass bei einigen Menschen der Grad der Sensibilisierung für Penicillin im Laufe der Zeit variieren kann. Bei 78% von ihnen werden Hauttests nach 10 Jahren negativ. Daher ist die Aussage über eine Penicillinallergie als lebenslange klinische Diagnose falsch..

Vorsichtsmaßnahmen

Gründliche Sammlung von Anamnese, Verwendung frisch zubereiteter Penicillinlösungen, Beobachtung des Patienten innerhalb von 30 Minuten nach der ersten Injektion von Penicillin, Nachweis von Überempfindlichkeit durch Hauttests.

Maßnahmen zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege (ggf. Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glukokortikoide.

Es ist zu beachten, dass bei Asthma bronchiale und anderen allergischen Erkrankungen das Risiko, allergische Reaktionen auf Penicilline (sowie auf andere Antibiotika) zu entwickeln, etwas erhöht ist und bei Auftreten schwerwiegender sein kann. Die vorherrschende Ansicht, dass Penicilline Personen mit allergischen Erkrankungen überhaupt nicht verschrieben werden sollten, ist jedoch falsch..

Indikationen für die Verwendung von Penicillinen

  1. Durch GABHS verursachte Infektionen: Tonsillopharyngitis, Erysipel, Scharlach, akutes rheumatisches Fieber.
  2. Meningitis bei Kindern über 2 Jahren und bei Erwachsenen.
  3. Infektiöse Endokarditis (unbedingt in Kombination mit Gentamicin oder Streptomycin).
  4. Syphilis.
  5. Leptospirose.
  6. Durch Zecken übertragene Borreliose (Lyme-Borreliose).
  7. Milzbrand.
  8. Anaerobe Infektionen: Gasbrand, Tetanus.
  9. Aktinomykose.

Natürliche Penicillinpräparate

Natürliche Penicillinpräparate umfassen Folgendes:

  • Benzylpenicillin;
  • Benzylpenicillin-Natriumsalz;
  • Benzylpenicillin-Novocain-Salz;
  • Phenoxymethylpencillin;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Retarpen.

Phenoxymethylpenicillin

Natürliches Penicillinpräparat zur oralen Verabreichung.
In Bezug auf das Aktivitätsspektrum unterscheidet es sich praktisch nicht von Penicillin. Im Vergleich zu Penicillin ist es säurebeständiger. Die Bioverfügbarkeit beträgt 40-60% (etwas höher bei Einnahme auf leeren Magen).

Das Medikament erzeugt keine hohen Konzentrationen im Blut: Die Einnahme von 0,5 g Phenoxymethylpenicillin im Inneren entspricht ungefähr der Einführung von 300.000 Einheiten Penicillin i / m. Halbwertszeit - ca. 1 Stunde.

Nebenwirkungen

  • Allergische Reaktionen.
  • Magen-Darm-Trakt (GIT) - Bauchschmerzen oder Beschwerden, Übelkeit; seltener Erbrechen, Durchfall.

Anwendungshinweise

  1. Streptokokken (GABHS) -Infektionen von leichter bis mittelschwerer Schwere: Tonsillopharyngitis, Haut- und Weichteilinfektionen.
  2. Ganzjährige Prävention von rheumatischem Fieber.
  3. Prävention von Pneumokokkeninfektionen bei Personen nach Splenektomie.

Benzatinphenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillinderivat. Im Vergleich dazu ist es im Magen-Darm-Trakt stabiler, zieht schneller ein und verträgt sich besser. Die Bioverfügbarkeit ist unabhängig von Lebensmitteln.

Anwendungshinweise

  1. Streptokokken (GABHS) -Infektionen von leichter bis mittelschwerer Schwere: Tonsillopharyngitis, Haut- und Weichteilinfektionen.

Längere Penicillinpräparate

Zu den verlängerten Penicillinpräparaten oder den sogenannten Depot-Penicillinen gehören Benzylpenicillin-Novocain-Salz und Benzathin-Benzyl-Penicillin sowie darauf basierende kombinierte Präparate.

Nebenwirkungen von langwirksamen Penicillin-Medikamenten

  • Allergische Reaktionen.
  • Schmerzen, Infiltrate an der Injektionsstelle.
  • She-Syndrom (Hoigne) - Ischämie und Gangrän der Extremitäten bei versehentlichem Einführen in eine Arterie.
  • Nicholau-Syndrom - Embolie der Gefäße der Lunge und des Gehirns bei Injektion in eine Vene.

Prävention von Gefäßkomplikationen: strikte Einhaltung der Injektionstechnik - intramuskulär mit einer breiten Nadel in den oberen äußeren Quadranten des Gesäßes, wobei die horizontale Position des Patienten obligatorisch ist. Vor dem Einsetzen muss der Spritzenkolben in Ihre Richtung gezogen werden, um sicherzustellen, dass sich die Nadel nicht im Gefäß befindet.

Anwendungshinweise

  1. Infektionen durch hochempfindliche Mikroorganismen gegenüber Penicillin: Streptokokken (GABHS) -Tonsillopharyngitis; Syphilis (außer Neurosyphilis).
  2. Vorbeugung von Anthrax nach Kontakt mit Sporen (Benzylpenicillin-Novocain-Salz).
  3. Ganzjährige Prävention von rheumatischem Fieber.
  4. Prävention von Diphtherie, Streptokokken-Cellulitis.

Benzylpenicillin-Novocain-Salz

Bei intramuskulärer Verabreichung bleibt die therapeutische Konzentration im Blut 12 bis 24 Stunden lang erhalten, ist jedoch niedriger als bei Verabreichung einer äquivalenten Dosis Benzylpenicillin-Natriumsalz. Halbwertszeit - 6 Stunden.

Es hat eine lokalanästhetische Wirkung und ist bei einer Allergie gegen Procain (Novocain) kontraindiziert. Bei Überdosierung sind psychische Störungen möglich.

Benzathinbenzylpenicillin

Wirkt länger als Benzylpenicillin-Novocain-Salz, bis zu 3-4 Wochen. Nach intramuskulärer Verabreichung wird die Spitzenkonzentration nach 24 Stunden bei Kindern und nach 48 Stunden bei Erwachsenen beobachtet. Die Halbwertszeit beträgt mehrere Tage.

Pharmakokinetische Studien an inländischen Zubereitungen von Benzathinbenzylpenicillin, die am staatlichen wissenschaftlichen Zentrum für Antibiotika durchgeführt wurden, zeigten, dass die therapeutische Konzentration im Blutserum bei ihrer Verwendung nicht länger als 14 Tage dauert, was ihre häufigere Verabreichung erfordert als das Fremdanalogon Retarpen.

Kombinierte Medikamente von Penicillinen

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpenicilline (Antistaphylokokken-Penicilline)

Isoxazolylpenicillin-Präparat - Oxacillin.

Das erste Isoxazolylpenicillin mit Antistaphylokokkenaktivität war Methicillin, das später aufgrund fehlender Vorteile gegenüber neueren Analoga und Nephrotoxizität abgesetzt wurde.

Derzeit ist Oxacillin das Hauptarzneimittel in dieser Gruppe in Russland. Nafcillin, Cloxacillin, Dicloxacillin und Flucloxacillin werden auch im Ausland verwendet..

Oxacillin

Aktivitätsspektrum
Oxacillin ist resistent gegen die Wirkung von Penicillinase, die von mehr als 90% der S. aureus-Stämme produziert wird. Daher sind sie gegen Penicillin-resistente S. aureus (PRSA) und eine Reihe von S. epidermidis-Stämmen wirksam, die gegen die Wirkung natürlicher Penicilline, Amino-, Carboxy- und Ureidopenicilline resistent sind. Dies ist die klinische Hauptbedeutung dieses Arzneimittels..

Gleichzeitig ist Oxacillin gegen Streptokokken (einschließlich S. pneumoniae) signifikant weniger aktiv. Bei den meisten anderen Penicillin-empfindlichen Mikroorganismen, einschließlich Gonokokken und Enterokokken, wirkt es praktisch nicht.

Eines der schwerwiegenden Probleme ist die Ausbreitung von Stämmen (insbesondere nosokomialen) S. aureus, die gegen Isoxazolylpenicilline resistent sind und auf der Grundlage des Namens des ersten von ihnen die Abkürzung MRSA (Raeticillin-resistenter S. aureus) erhalten. Tatsächlich sind sie multiresistent, da sie nicht nur gegen alle Penicilline, sondern auch gegen Cephalosporine, Makrolide, Tetracycline, Lincosamide, Carbapeneme, Fluorchinolone und andere Antibiotika resistent sind.

Nebenwirkungen

  • Allergische Reaktionen.
  • Magen-Darm-Trakt - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
  • Mäßige Hepatotoxizität - eine Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen, insbesondere bei Verabreichung hoher Dosen (mehr als 6 g / Tag); In der Regel ist es asymptomatisch, manchmal kann es jedoch auch zu Fieber, Übelkeit, Erbrechen und Eosinophilie kommen (bei Leberbiopsie treten Anzeichen einer unspezifischen Hepatitis auf)..
  • Verminderte Hämoglobinspiegel, Neutropenie.
  • Vorübergehende Hämaturie bei Kindern.

Anwendungshinweise

Bestätigte oder vermutete Staphylokokkeninfektionen verschiedener Lokalisation (mit Empfindlichkeit gegenüber Oxacillin oder einem geringen Risiko der Ausbreitung von Methicillinresistenz):

  1. Infektionen der Haut und der Weichteile;
  2. Infektionen von Knochen und Gelenken;
  3. Lungenentzündung;
  4. infektiösen Endokarditis;
  5. Meningitis;
  6. Sepsis.

Aminopenicilline

Aminopencilline umfassen Ampicillin und Amoxicillin. Im Vergleich zu natürlichen Penicillinen und Isoxazolylpenicillinen ist ihr antimikrobielles Spektrum aufgrund einiger gramnegativer Bakterien der Enterobacteriaceae-Familie und von H. influenzae erweitert.

Ampicillin

Unterschiede zu Penicillin im Spektrum der antibakteriellen Aktivität

  • Wirkt auf eine Reihe von Gramm (-) Bakterien: E. coli, P. mirabilis, Salmonellen, Shigellen (letztere sind in vielen Fällen resistent), H. influenzae (Stämme, die keine β-Lactamasen produzieren).
  • Aktiver gegen Enterokokken (E. faecalis) und Listerien.
  • Etwas weniger aktiv gegen Streptokokken (GABHS, S. pneumoniae), Spirochäten, Anaerobier.

Ampicillin wirkt nicht auf gramnegative Erreger nosokomialer Infektionen wie Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serrata, Enterobakterien, Acinetobacter usw..

Durch Staphylokokken-Penicillinase zerstört, daher gegen die meisten Staphylokokken inaktiv.

Nebenwirkungen

  1. Allergische Reaktionen.
  2. Magen-Darm-Störungen - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, am häufigsten Durchfall.
  3. "Ampicillin" -Ausschlag (bei 5-10% der Patienten), nach Meinung der meisten Experten, nicht mit einer Allergie gegen Penicilline assoziiert.

Der Ausschlag ist makulopapulärer Natur, geht nicht mit Juckreiz einher und kann verschwinden, ohne das Medikament abzusetzen. Risikofaktoren: infektiöse Mononukleose (Hautausschlag tritt in 75-100% der Fälle auf), Zytomegalie, chronische lymphatische Leukämie.

Anwendungshinweise

  1. Akute bakterielle Infektionen der oberen Atemwege (Mittelohrentzündung, Rhinosinusitis - ggf. parenterale Verabreichung).
  2. In der Gemeinschaft erworbene Lungenentzündung (falls erforderlich, parenterale Verabreichung).
  3. Harnwegsinfektionen (UTI) - Blasenentzündung, Pyelonephritis (aufgrund der hohen Resistenz gegen Krankheitserreger nicht für die empirische Therapie empfohlen).
  4. Darminfektionen (Salmonellose, Shigellose).
  5. Meningitis.
  6. Infektiösen Endokarditis.
  7. Leptospirose.

Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen

Ampicillin kann nur in Wasser zur Injektion oder in 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst werden. Es müssen frisch zubereitete Lösungen verwendet werden. Bei einer Lagerung von mehr als 1 Stunde nimmt die Aktivität des Arzneimittels stark ab.

Amoxicillin

Es ist ein Ampicillin-Derivat mit verbesserter Pharmakokinetik.

Antibakterielles Spektrum

Nach dem antimikrobiellen Spektrum liegt Amoxicillin nahe an Ampicillin (die Mikroflora weist eine Kreuzresistenz gegen beide Arzneimittel auf)..

  1. Amoxicillin - das aktivste unter allen oralen Penicillinen und Cephalosporinen gegen S. pneumoniae, einschließlich Pneumokokken mit mittlerer Resistenz gegen Penicillin;
  2. etwas stärker als Ampicillin, wirkt auf E. faecalis;
  3. klinisch unwirksam gegen Salmonellen und Shigellen, unabhängig von In-vitro-Empfindlichkeitstests;
  4. hoch aktiv in vitro und in vivo gegen H. pylori.

Ähnlich wie Ampicillin wird Amoxicillin durch β-Lactamasen abgebaut.

Nebenwirkungen

  • Allergische Reaktionen.
  • Ampicillin-Ausschlag.
  • Magen-Darm-Trakt - meist mäßige Bauchbeschwerden, Übelkeit; Durchfall ist viel seltener als bei Ampicillin.

Anwendungshinweise

  1. Infektionen der oberen Atemwege - akute Mittelohrentzündung, akute Rhinosinusitis.
  2. Infektionen der unteren Atemwege - Verschlimmerung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD), ambulant erworbene Lungenentzündung.
  3. Harnwegsinfektionen - Blasenentzündung, Pyelonephritis (aufgrund der hohen Resistenz gegen Krankheitserreger nicht für die empirische Therapie empfohlen).
  4. H. pylori-Eradikation (in Kombination mit Antisekretorika und anderen Antibiotika).
  5. Durch Zecken übertragene Borreliose (Lyme-Borreliose).
  6. Prävention von infektiöser Endokarditis.
  7. Anthrax-Prävention (bei schwangeren Frauen und Kindern).

Warnungen

Kann nicht zur Behandlung von Shigellose und Salmonellose verwendet werden.
Amoxicillinpräparate - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin-Natriumsalz, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypenicilline

Carboxypenicilline umfassen Carbenicillin (abgesetzt und derzeit nicht verwendet) und Ticarcillin (Teil des Ticarcillin / Clavulanat-Kombinationsmedikaments).

Ihr Hauptvorteil war lange Zeit die Aktivität gegen P. aeruginosa sowie einige gegen Aminopenicilline resistente gramnegative Bakterien (Enterobacter, Proteus, Morganella usw.). Bisher haben Carboxypenicilline jedoch praktisch ihren "antipseudomonalen" Wert verloren, da Pseudomonas aeruginosa und viele andere Mikroorganismen eine hohe Resistenz gegen sie aufweisen und die Verträglichkeit gering ist.

Sie haben die größte Neurotoxizität unter den Penicillinen, können eine beeinträchtigte Blutplättchenaggregation, Thrombozytopenie, Elektrolytstörungen - Hypernatriämie, Hypokaliämie verursachen.

Ureidopenicilline

Ureidopenicilline umfassen Azlocillin (derzeit nicht verwendet) und Piperacillin (verwendet in der Kombination Piperacillin + Tazobactam. Im Vergleich zu Carboxypenicillinen weisen sie ein breiteres antimikrobielles Spektrum auf und sind etwas besser verträglich.

Ursprünglich waren sie gegen P. aeruginosa aktiver als Carboxypenicilline, heute sind die meisten Pseudomonas aeruginosa-Stämme gegen Ureidopenicilline resistent.

Inhibitorgeschützte Penicilline

Der Hauptmechanismus für die Entwicklung einer bakteriellen Resistenz gegen β-Lactam-Antibiotika ist die Produktion spezieller Enzyme, β-Lactamasen, die den β-Lactamring zerstören - das wichtigste Strukturelement dieser Arzneimittel, das ihre bakterizide Wirkung sicherstellt. Dieser Schutzmechanismus ist einer der führenden für klinisch wichtige Krankheitserreger wie S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis und viele andere..

Ein vereinfachter Ansatz zur Systematisierung von β-Lactamasen, die von Mikroorganismen in Abhängigkeit von der Wirkrichtung erzeugt werden, kann in verschiedene Typen unterteilt werden:

1) Penicillinasen, die Penicilline zerstören;

2) Cephalosporinasen, die Cephalosporine der I-II-Generationen zerstören;

3) β-Lactamasen mit erweitertem Spektrum (ESBLs), die die Eigenschaften der ersten beiden Typen und destruktive Cephalosporine der dritten und vierten Generation kombinieren;

4) Metall-β-Lactamasen, die fast alle β-Lactame zerstören (außer Monobactame).

Um diesen Resistenzmechanismus zu überwinden, wurden Verbindungen erhalten, die β-Lactamasen inaktivieren: Clavulansäure (Clavulanat), Sulbactam und Tazobactam.

Auf dieser Basis wurden kombinierte Präparate hergestellt, die ein Penicillin-Antibiotikum (Ampicillin, Amoxicillin, Piperacillin, Ticarcillin) und einen der β-Lactamase-Inhibitoren enthalten.

Solche Medikamente werden als inhibitorgeschützte Penicilline bezeichnet..

Durch die Kombination von Penicillinen mit β-Lactamase-Inhibitoren wird die natürliche (primäre) Aktivität von Penicillinen gegen viele Staphylokokken (außer MRSA), gramnegative Bakterien, nicht sporenbildende Anaerobier wiederhergestellt und ihr antimikrobielles Spektrum aufgrund einer Reihe von gramnegativen Bakterien (Klebsiella usw.) mit natürlicher Resistenz erweitert zu Penicillinen.

Es sollte betont werden, dass β-Lactamase-Inhibitoren es ermöglichen, nur einen der Mechanismen der Bakterienresistenz zu überwinden. Daher kann Tazobactam beispielsweise die Empfindlichkeit von P. aeruginosa gegenüber Piperacillin nicht erhöhen, da die Resistenz in diesem Fall durch eine Abnahme der Permeabilität der Außenmembran der mikrobiellen Zelle für β-Lactame verursacht wird.

Amoxicillin + Clavulanat

Das Medikament besteht aus Amoxicillin und Kaliumklavulanat. Das Verhältnis der Komponenten in Präparaten zur oralen Verabreichung beträgt 2: 1, 4: 1 und 8: 1 und zur parenteralen Verabreichung - 5: 1. Clavulansäure, die als Kaliumsalz verwendet wird, ist einer der wirksamsten Inhibitoren von mikrobiellen β-Lactamasen. Daher wird Amoxicillin in Kombination mit Clavulanat nicht durch β-Lactamasen zerstört, was das Spektrum seiner Aktivität erheblich erweitert.

Antibakterielles Spektrum

Amoxicillin + Clavulanat wirkt auf alle Amoxicillin-empfindlichen Mikroorganismen. Im Gegensatz zu Amoxicillin:

  • hat eine höhere Antistaphylokokkenaktivität: wirkt auf PRSA und einige Stämme von S. epidermidis;
  • wirkt auf die Enterokokkenproduktion (3-Lactamase;
  • aktiv gegen die Produktion von Gramm (-) Flora (3-Lactamase (H. influen enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. usw.), außer bei ESBL-Produzenten;
  • besitzt eine hohe anti-anaerobe Aktivität (einschließlich B. fragilis).
    Wirkt sich nicht auf Gramm (-) Bakterien aus, die gegen Aminopenicilline resistent sind: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Zahnung, Vorsehung, Morganella.

Nebenwirkungen

Wie Amoxicillin. Darüber hinaus sind aufgrund des Vorhandenseins von Clavulanat in seltenen Fällen (häufiger bei älteren Menschen) hepatotoxische Reaktionen möglich (erhöhte Transaminaseaktivität, Fieber, Übelkeit, Erbrechen)..

Anwendungshinweise

  1. Bakterieninfektionen der oberen Atemwege (akute und chronische Rhinosinusitis, akute Mittelohrentzündung, Epiglottitis).
  2. Bakterielle Infektionen der unteren Atemwege (Verschlimmerung der COPD, ambulant erworbene Lungenentzündung).
  3. Gallenwegsinfektionen (akute Cholezystitis, Cholangitis).
  4. Harnwegsinfektionen (akute Pyelonephritis, Blasenentzündung).
  5. Intraabdominale Infektionen.
  6. Beckeninfektionen.
  7. Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich Wundinfektionen nach Bissen).
  8. Knochen- und Gelenkinfektionen.
  9. Perioperative Antibiotikaprophylaxe.

Amoxicillin + Sulbactam

Das Arzneimittel besteht aus Amoxicillin und Sulbactam in Verhältnissen von 1: 1 und 5: 1 zur oralen Verabreichung und 2: 1 zur parenteralen Verabreichung.
Das Aktivitätsspektrum liegt nahe bei Amoxicillin + Clavulanat. Sulbactam zeigt zusätzlich zur Hemmung von β-Lactamasen eine mäßige Aktivität gegen Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Nebenwirkungen

Wie Amoxicillin.

Anwendungshinweise

  1. Bakterielle URT-Infektionen (akute und chronische Rhinosinusitis, akute Mittelohrentzündung, Epiglottitis).
  2. Bakterielle LDP-Infektionen (Verschlimmerung der COPD, ambulant erworbene Lungenentzündung).
  3. GVD-Infektionen (akute Cholezystitis, Cholangitis).
  4. MdEP-Infektionen (akute Pyelonephritis, Blasenentzündung).
  5. Intraabdominale Infektionen.
  6. Beckeninfektionen.
  7. Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich Wundinfektionen nach Bissen).
  8. Knochen- und Gelenkinfektionen.
  9. Perioperative Antibiotikaprophylaxe.

Hat einen Vorteil gegenüber Amoxicillin + Clavulanat bei Infektionen, die durch Acinetobacter verursacht werden.

Ampicillin + Sulbactam

Das Medikament besteht aus Ampicillin und Sulbactam im Verhältnis 2: 1. Zur oralen Verabreichung ist das Prodrug Sultamicillin vorgesehen, eine Verbindung aus Ampicillin und Sulbactam. Während der Absorption tritt eine Hydrolyse von Sultamicillin auf, während die Bioverfügbarkeit von Ampicillin und Sulbactam die bei Einnahme einer äquivalenten Dosis von herkömmlichem Ampicillin übersteigt.

Ampicillin + Sulbactam ist in den meisten Parametern nahe an Amoxicillin + Clavulanat und Amoxicillin + Sulbactam.

Anwendungshinweise

  1. Bakterielle Infektionen der oberen Atemwege (akute und chronische Rhinosinusitis, akute Mittelohrentzündung, Epiglottitis).
  2. Bakterielle NDP-Infektionen (Verschlimmerung der COPD, ambulant erworbene Lungenentzündung).
  3. GVD-Infektionen (akute Cholezystitis, Cholangitis).
  4. MBP-Infektionen (akute Pyelonephritis, Blasenentzündung).
  5. Intraabdominale Infektionen.
  6. Beckeninfektionen.
  7. Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich Wundinfektionen nach Bissen).
  8. Knochen- und Gelenkinfektionen.
  9. Perioperative Antibiotikaprophylaxe.

Hat einen Vorteil gegenüber Amoxicillin + Clavulanat bei Infektionen, die durch Acinetobacter verursacht werden.

Warnung

Bei intramuskulärer Verabreichung sollte das Arzneimittel mit 1% iger Lidocainlösung verdünnt werden.

Ticarcillin + Clavulanat

Eine Kombination von Carboxypenicillin-Ticarcillin mit Clavulanat im Verhältnis 30: 1. Im Gegensatz zu Inhibitor-geschützten Aminopenicillinen wirkt es auf P. aeruginosa (aber viele Stämme sind resistent) und übertrifft sie in ihrer Aktivität gegen nosokomiale Enterobakterienstämme.

Antibakterielles Spektrum

  • Grampositive Kokken: Staphylokokken (einschließlich PRSA), Streptokokken, Enterokokken (jedoch in ihrer Aktivität schlechter als inhibitorgeschützte Aminopenicilline).
  • Gramnegative Bazillen: Vertreter der Familie der Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus usw.); P. aeruginosa (aber Ticarcillin nicht überlegen); nicht fermentierende Bakterien - S. maltophilia (übertrifft andere β-Lactame in ihrer Aktivität).
  • Anaerobier: sporenbildend und nicht sporenbildend, einschließlich B. fragilis.

Nebenwirkungen

  • Allergische Reaktionen.
  • Neurotoxizität (Zittern, Krampfanfälle).
  • Elektrolytstörungen (Hypernatriämie, Hypokaliämie - insbesondere bei Patienten mit Herzinsuffizienz).
  • Beeinträchtigte Blutplättchenaggregation.

Anwendungshinweise

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisationen:

  1. Infektionen der unteren Atemwege (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);
  2. komplizierte Harnwegsinfektionen;
  3. intraabdominale Infektionen;
  4. Infektionen der Beckenorgane;
  5. Infektionen der Haut und der Weichteile;
  6. Infektionen von Knochen und Gelenken;
  7. Sepsis.

Piperacillin + Tazobactam

Die Kombination von Ureidopenicillin Piperacillin mit Tazobactam im Verhältnis 8: 1. Tazobactam ist Sulbactam in Bezug auf die Hemmung der β-Lactamase überlegen und entspricht in etwa Clavulanat. Piperacillin + Tazobactam gilt als das wirksamste inhibitorgeschützte Penicillin.

Antibakterielles Spektrum

  • Grampositive Kokken: Staphylokokken (einschließlich PRSA), Streptokokken, Enterokokken.
  • Gramnegative Bazillen: Vertreter der Familie der Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus usw.); P. aeruginosa (aber Piperacillin nicht überlegen); nicht fermentierende Bakterien - S. maltophilia.
  • Anaerobier: sporenbildend und nicht sporenbildend, einschließlich B. fra-ilis.

Nebenwirkungen

Gleich wie Tikarcillin + Clavulanat.

Anwendungshinweise

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation, verursacht durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

  1. Infektionen der unteren Atemwege (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);
  2. komplizierte Harnwegsinfektionen;
  3. intraabdominale Infektionen;
  4. Infektionen der Beckenorgane;
  5. Infektionen der Haut und der Weichteile;
  6. Infektionen von Knochen und Gelenken;
  7. Sepsis.

Inhibitorgeschützte Penicillinpräparate

(Amoxicillin + Clavulanat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicillin + Sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + Sulbactam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + Clavulanat) - Tymentin.

(Piperacillin + Tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Für Weitere Informationen Über Bronchitis