Penicillin-Antibiotika

Ureidopenicilline

Inhibitor-geschützte Penicilline

Der Vorfahr der Penicilline (und im Allgemeinen aller β-Lactame) ist Benzylpenicillin (Penicillin G oder einfach Penicillin), das seit Anfang der 1940er Jahre in der klinischen Praxis eingesetzt wird. Derzeit umfasst die Gruppe der Penicilline eine Reihe von Arzneimitteln, die je nach Herkunft, chemischer Struktur und antimikrobieller Aktivität in mehrere Untergruppen unterteilt sind. Von den natürlichen Penicillinen werden Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin in der medizinischen Praxis verwendet. Andere Arzneimittel sind halbsynthetische Verbindungen, die durch chemische Modifikation verschiedener natürlicher AMPs oder Zwischenprodukte ihrer Biosynthese erhalten werden..

Wirkmechanismus

Penicilline (und alle anderen β-Lactame) sind bakterizid. Das Ziel ihrer Wirkung sind die Penicillin-bindenden Proteine ​​von Bakterien, die im Endstadium der Synthese von Peptidoglycan, einem Biopolymer, das der Hauptbestandteil der bakteriellen Zellwand ist, die Rolle von Enzymen spielen. Das Blockieren der Synthese von Peptidoglycan führt zum Tod der Bakterien.

Um die unter Mikroorganismen weit verbreitete erworbene Resistenz zu überwinden, die mit der Produktion spezieller Enzyme - β-Lactamasen, die β-Lactame zerstören - verbunden sind, wurden Verbindungen entwickelt, die die Aktivität dieser Enzyme irreversibel unterdrücken können, die sogenannten β-Lactamase-Inhibitoren - Clavulansäure (Clavulanat), Sulbactam und Tazobactam. Sie werden verwendet, um kombinierte (inhibitorgeschützte) Penicilline zu erzeugen.

Da Peptidoglycan- und Penicillin-bindende Proteine ​​bei Säugetieren fehlen, ist eine spezifische Toxizität für den Makroorganismus für β-Lactame nicht typisch.

Aktivitätsspektrum

Natürliche Penicilline

Sie zeichnen sich durch ein identisches antimikrobielles Spektrum aus, unterscheiden sich jedoch geringfügig im Aktivitätsniveau. Die MHK von Phenoxymethylpenicillin in Bezug auf die meisten Mikroorganismen ist in der Regel geringfügig höher als die von Benzylpenicillin.

Diese AMPs sind gegen grampositive Bakterien wie Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., In geringerem Maße gegen Enterococcus spp. Aktiv. Enterokokken sind auch durch Unterschiede zwischen den Arten in der Empfindlichkeit gegenüber Penicillinen gekennzeichnet: Während E. faecalis-Stämme normalerweise anfällig sind, ist E. faecium normalerweise resistent.

Listeria (L. monocytogenes), Erysipelotrix (E. rhusiopathiae), die meisten Corynebakterien (einschließlich C. diphtheriae) und verwandte Mikroorganismen reagieren sehr empfindlich auf natürliche Penicilline. Eine wichtige Ausnahme ist die hohe Inzidenz von Resistenzen bei C. jeikeium.

Von den gramnegativen Bakterien reagieren Neisseria spp., P. multocida und H. ducreyi empfindlich auf natürliche Penicilline..

Die meisten anaeroben Bakterien (Actinomyceten, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sind empfindlich gegenüber natürlichen Penicillinen. Eine praktisch wichtige Ausnahme zum Wirkungsspektrum natürlicher Penicilline sind B. fragilis und andere Bakteroide.

Natürliche Penicilline sind hochwirksam gegen Spirochäten (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Erworbene Resistenz gegen natürliche Penicilline ist bei Staphylokokken am häufigsten. Es ist mit der Produktion von β-Lactamasen (Verteilungsrate 60-80%) oder der Anwesenheit eines zusätzlichen Penicillin-bindenden Proteins verbunden. In den letzten Jahren hat die Resistenz von Gonokokken zugenommen.

Isoxazolylpenicilline (Penicillinase-stabile Anticaphylokokken-Penicilline)

In Russland ist Oxacillin das Haupt-AMP dieser Gruppe. In Bezug auf das antimikrobielle Spektrum liegt es nahe an natürlichen Penicillinen, ist ihnen jedoch in Bezug auf das Aktivitätsniveau gegen die meisten Mikroorganismen unterlegen. Der grundlegende Unterschied zwischen Oxacillin und anderen Penicillinen besteht in der Hydrolysebeständigkeit vieler β-Lactamasen.

Die klinische Hauptbedeutung ist die Resistenz von Oxacillin gegen Staphylokokken-β-Lactamasen. Aus diesem Grund ist Oxacillin gegen die überwiegende Mehrheit der Staphylokokkenstämme (einschließlich PRSA) - die Erreger von in der Gemeinschaft erworbenen Infektionen - hoch aktiv. Die Aktivität des Arzneimittels gegen andere Mikroorganismen ist von keiner praktischen Bedeutung. Oxacillin wirkt nicht auf Staphylokokken, deren Resistenz gegen Penicilline nicht mit der Produktion von β-Lactamasen verbunden ist, sondern mit dem Auftreten von atypischem PSB - MRSA.

Aminopenicilline und Inhibitor-geschützte Aminopenicilline

Das Aktivitätsspektrum von Aminopenicillinen wird aufgrund der Wirkung auf einige Vertreter der Enterobacteriaceae-Familie erweitert - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. und P. mirabilis, die durch eine geringe Produktion chromosomaler β-Lactamasen gekennzeichnet sind. In Bezug auf die Aktivität gegen Shigella ist Ampicillin Amoxicillin etwas überlegen.

Der Vorteil von Aminopenicillinen gegenüber natürlichen Penicillinen ist bei Haemophilus spp. Die Wirkung von Amoxicillin auf H. pylori ist wichtig.

Aminopenicilline sind hinsichtlich des Spektrums und des Aktivitätsniveaus gegen grampositive Bakterien und Anaerobier mit natürlichen Penicillinen vergleichbar. Listerien sind jedoch empfindlicher gegenüber Aminopenicillinen..

Aminopenicilline unterliegen der Hydrolyse aller β-Lactamasen.

Das antimikrobielle Spektrum von Inhibitor-geschützten Aminopenicillinen (Amoxicillin / Clavulanat, Ampicillin / Sulbactam) wurde durch gramnegative Bakterien wie Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus sowie Anaerobier der B. fragilis-Gruppe, die chromosomale β-A-Lactasen synthetisieren, erweitert.

Darüber hinaus sind inhibitorgeschützte Aminopenicilline gegen Mikroflora mit erworbener Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamasen wirksam: Staphylokokken, Gonokokken, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Für Mikroorganismen, deren Resistenz gegen Penicilline nicht mit der Produktion von β-Lactamasen verbunden ist (z. B. MRSA, S. pneumoniae), zeigen inhibitorgeschützte Aminopenicilline keine Vorteile.

Carboxypenicilline und Inhibitor-geschützte Carboxypenicilline

Das Wirkungsspektrum von Carbenicillin und Ticarcillin * gegen grampositive Bakterien stimmt im Allgemeinen mit dem anderer Penicilline überein, das Aktivitätsniveau ist jedoch geringer.

* Nicht in Russland registriert

Carboxypenicilline wirken auf viele Mitglieder der Familie der Enterobacteriaceae (mit Ausnahme von Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus) sowie auf P. aeruginosa und andere nicht fermentierende Mikroorganismen. Es ist zu beachten, dass viele Stämme von Pseudomonas aeruginosa derzeit resistent sind.

Die Wirksamkeit von Carboxypenicillinen ist durch die Fähigkeit vieler Bakterien begrenzt, verschiedene β-Lactamasen zu produzieren. Die negative Wirkung einiger dieser Enzyme (Klasse A) zeigt sich nicht gegen das inhibitorgeschützte Derivat von Ticarcillin - Ticarcillin / Clavulanat, das aufgrund seiner Wirkung auf Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus und B. fragilis ein breiteres antimikrobielles Spektrum aufweist. Für ihn wird die Resistenz anderer gramnegativer Bakterien und Staphylokokken seltener festgestellt. Das Vorhandensein eines β-Lactamase-Inhibitors führt jedoch nicht immer zu einer Aktivität gegen eine Reihe von gramnegativen Bakterien, die chromosomale β-Lactamasen der Klasse C produzieren..

Es sollte auch berücksichtigt werden, dass Ticarcillin / Clavulanat in seiner Wirkung auf P. aeruginosa keinen Vorteil gegenüber Ticarcillin hat.

Ureidopenicilline und inhibitorgeschützte Ureidopenicilline

Azlocillin und Piperacillin haben ein ähnliches Aktivitätsspektrum. Durch ihre Wirkung auf grampositive Bakterien sind sie Carboxypenicillinen deutlich überlegen und stehen Aminopenicillinen und natürlichen Penicillinen nahe.

Ureidopenicilline sind hochaktiv gegen fast alle wichtigen gramnegativen Bakterien: die Familie Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, andere Pseudomonaden und nicht fermentierende Mikroorganismen (S. maltophilia).

Die unabhängige klinische Bedeutung von Ureidopenicillinen ist jedoch eher begrenzt, was durch ihre Labilität gegenüber der Wirkung der überwiegenden Mehrheit der β-Lactamasen sowohl von Staphylokokken als auch von gramnegativen Bakterien erklärt wird..

Dieser Nachteil wird durch das durch Inhibitoren geschützte Arzneimittel Piperacillin / Tazobactam weitgehend ausgeglichen, das das breiteste Spektrum (einschließlich Anaerobier) und die höchste antibakterielle Aktivität unter allen Penicillinen aufweist. Wie bei anderen Inhibitor-geschützten Penicillinen sind jedoch Klasse-C-β-Lactamase-produzierende Stämme gegen Piperacillin / Tazobactam resistent.

Pharmakokinetik

Benzylpenicillin, Carboxypenicilline und Ureidopenicilline werden unter dem Einfluss von Magensäure-Salzsäure weitgehend zerstört und daher nur parenteral eingesetzt. Phenoxymethylpenicillin, Oxacillin und Aminopenicilline sind säurebeständiger und können oral verabreicht werden. Die beste Resorption im Magen-Darm-Trakt ist durch Amoxicillin (75% oder mehr) gekennzeichnet. Der höchste Absorptionsgrad (93%) hat speziell lösliche Tabletten (Flemoxin Solutab). Die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Absorption von Phenoxymethylpenicillin beträgt 40-60% (bei Einnahme auf leeren Magen ist die Konzentration im Blut etwas höher). Ampicillin (35-40%) und Oxacillin (25-30%) werden schlechter resorbiert, und Lebensmittel verringern ihre Bioverfügbarkeit erheblich. Die Absorption des β-Lactamase-Inhibitors Clavulanat beträgt 75% und kann unter dem Einfluss von Lebensmitteln leicht ansteigen.

Benzylpenicillin Procain und Benzathin Benzylpenicillin werden nur IM verabreicht. Sie werden langsam von der Injektionsstelle absorbiert und erzeugen im Blutserum niedrigere Konzentrationen als Natrium- und Kaliumsalze von Benzylpenicillin. Sie haben eine verlängerte Wirkung (sie werden unter dem Namen "Depot-Penicilline" kombiniert). Die therapeutischen Blutspiegel von Benzylpenicillin-Procain bleiben 18 bis 24 Stunden und von Benzylpenicillin-Benzathin bis zu 2 bis 4 Wochen bestehen.

Penicilline sind in vielen Organen, Geweben und Körperflüssigkeiten verteilt. Sie erzeugen hohe Konzentrationen in Lunge, Niere, Darmschleimhaut, Fortpflanzungsorganen, Knochen, Pleura- und Peritonealflüssigkeit. Die höchsten Konzentrationen in der Galle sind charakteristisch für Ureidopenicilline. In kleinen Mengen gelangen sie durch die Plazenta und in die Muttermilch. Gehen Sie schlecht durch die BHS und die Blut-Augen-Schranke sowie in die Prostata. Mit einer Entzündung der Hirnhäute steigt die Durchlässigkeit durch die BHS. Die Verteilung der β-Lactamase-Inhibitoren unterscheidet sich nicht signifikant von der für Penicilline.

Oxacillin (bis zu 45%) und Ureidopenicilline (bis zu 30%) können in der Leber eine klinisch signifikante Biotransformation erfahren. Andere Penicilline werden praktisch nicht metabolisiert und unverändert aus dem Körper ausgeschieden. Unter den Inhibitoren von β-Lactamasen wird Clavulanat (etwa 50%) am intensivsten metabolisiert, in geringerem Maße - Sulbactam (etwa 25%) und noch schwächer - Tazobactam.

Die meisten Penicilline werden über die Nieren ausgeschieden. Ihre Halbwertszeit beträgt im Durchschnitt etwa 1 Stunde (mit Ausnahme von "Depot-Penicillinen") und steigt bei Nierenversagen signifikant an. Oxacillin und Ureidopenicilline haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über die Nieren und über das Gallensystem. Ihre Halbwertszeit wird durch eine beeinträchtigte Nierenfunktion weniger verändert.

Fast alle Penicilline werden durch Hämodialyse vollständig entfernt. Die Konzentration von Piperacillin / Tazobactam nimmt während der Hämodialyse um 30-40% ab.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Quincke-Ödem, Fieber, Eosinophilie, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock (häufiger bei Verwendung von Benzylpenicillin). Maßnahmen zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege (ggf. Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glukokortikoide.

ZNS: Kopfschmerzen, Zittern, Krämpfe (häufiger bei Kindern und bei Patienten mit Nierenversagen bei Verwendung von Carbenicillin oder sehr hohen Benzylpenicillin-Dosen); psychische Störungen (mit der Einführung großer Dosen von Benzylpenicillin Procain).

Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis (häufiger bei Verwendung von Ampicillin und inhibitorgeschützten Penicillinen). Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis vermuten (das Auftreten von mit Blut vermischten flüssigen Stühlen), müssen Sie das Medikament absagen und eine sigmoidoskopische Untersuchung durchführen. Hilfsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushalts, falls erforderlich, Antibiotika gegen C. difficile (Metronidazol oder Vancomycin) werden oral angewendet. Verwenden Sie kein Loperamid.

Elektrolytungleichgewicht: Hyperkaliämie (bei Verwendung großer Dosen Benzylpenicillin-Kaliumsalz bei Patienten mit Nierenversagen sowie in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern); Hypernatriämie (häufiger mit Carbenicillin, seltener mit Ureidopenicillinen und hohen Dosen von Benzylpenicillin-Natriumsalz), die mit dem Auftreten oder einem erhöhten Ödem (bei Patienten mit Herzinsuffizienz) einhergehen kann, erhöhte den Blutdruck.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit intramuskulärer Injektion (insbesondere Benzylpenicillin-Kaliumsalz), Venenentzündung mit intravenöser Verabreichung (häufiger bei Verwendung von Carbenicillin).

Leber: Erhöhte Aktivität von Transaminasen, kann von Fieber, Übelkeit und Erbrechen begleitet sein (häufiger bei Verwendung von Oxacillin in Dosen über 6 g / Tag oder inhibitorgeschützten Penicillinen).

Hämatologische Reaktionen: eine Abnahme des Hämoglobinspiegels, Neutropenie (häufiger bei Verwendung von Oxacillin); Verletzung der Blutplättchenaggregation, manchmal mit Thrombozytopenie (bei Verwendung von Carbenicillin seltener - Ureidopenicilline).

Nieren: vorübergehende Hämaturie bei Kindern (häufiger bei Verwendung von Oxacillin); interstitielle Nephritis (sehr selten).

Gefäßkomplikationen (verursacht durch Benzylpenicillin-Procain und Benzathin-Benzylpenicillin): One-Syndrom - Ischämie und Gangrän der Extremitäten bei Injektion in eine Arterie; Nicolau-Syndrom - Embolie der Gefäße der Lunge und des Gehirns bei Injektion in eine Vene. Vorbeugende Maßnahmen: Streng intramuskuläre Injektion in den oberen äußeren Quadranten des Gesäßes. Der Patient muss sich während der Injektion in einer horizontalen Position befinden.

Andere: nicht allergischer ("Ampicillin") makulopapulärer Ausschlag, der nicht von Juckreiz begleitet wird und ohne Absetzen des Arzneimittels (bei Anwendung) verschwinden kann
Aminopenicilline).

Orale Candidiasis und / oder vaginale Candidiasis (unter Verwendung von Amino-, Carboxy-, Ureido- und Inhibitor-geschützten Penicillinen).

Indikationen

Natürliche Penicilline

Gegenwärtig ist es ratsam, natürliche Penicilline für die empirische Therapie nur bei Infektionen mit bekannter Ätiologie zu verwenden (Labor bestätigt oder in einem charakteristischen Krankheitsbild unterschiedlich). Abhängig von den Merkmalen und der Schwere des Infektionsverlaufs ist es möglich, parenterale (konventionelle oder verlängerte) oder orale Darreichungsformen natürlicher Penicilline zu verwenden.

S. pyogenes-Infektionen und ihre Folgen:

S. pneumoniae-Infektionen:

Infektionen durch andere Streptokokken:

Meningokokkeninfektionen (Meningitis, Meningokokkämie).

Da Penicilline mit verlängerter Freisetzung keine hohen Konzentrationen im Blut erzeugen und praktisch nicht durch die BHS gelangen, werden sie nicht zur Behandlung schwerer Infektionen verwendet. Die Indikationen für ihre Anwendung beschränken sich auf die Behandlung von Tonsillopharyngitis und Syphilis (außer Neurosyphilis), die Prävention von Erysipel, Scharlach und Rheuma. Phenoxymethylpenicillin wird zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Streptokokkeninfektionen (Tonsillopharyngitis, Erysipel) angewendet..

Aufgrund der wachsenden Resistenz von Gonokokken gegen Penicillin ist ihre empirische Verwendung zur Behandlung von Gonorrhoe nicht gerechtfertigt..

Oxacillin

Bestätigte oder vermutete Staphylokokkeninfektionen verschiedener Lokalisation (mit Bestätigung der Empfindlichkeit gegenüber Oxacillin oder mit einem geringen Risiko der Ausbreitung von Methicillinresistenz).

Aminopenicilline und Inhibitor-geschützte Aminopenicilline

Die Hauptindikationen für die Verwendung dieser Medikamente sind die gleichen. Die Ernennung von Aminopenicillinen ist bei leichten und unkomplizierten Infektionen und ihren durch Inhibitoren geschützten Derivaten sinnvoller - in schwereren oder wiederkehrenden Formen sowie bei Vorhandensein von Daten über eine hohe Verteilungshäufigkeit von β-Lactamase-produzierenden Mikroorganismen.

Der Verabreichungsweg (parenteral oder oral) wird in Abhängigkeit von der Schwere der Infektion gewählt. Für die orale Verabreichung ist es besser, Amoxicillin oder Amoxicillin / Clavulanat zu verwenden.

URT- und LTP-Infektionen: CCA, Sinusitis, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Lungenentzündung.

Meningitis durch H. influenzae oder L. monocytogenes (Ampicillin).

Darminfektionen: Shigellose, Salmonellose (Ampicillin).

H. pylori-Eradikation bei Ulkuskrankheit (Amoxicillin).

Zusätzliche Indikationen für die Verabreichung von Inhibitor-geschützten Aminopenicillinen sind:

Carboxypenicilline und Inhibitor-geschützte Carboxypenicilline

Die klinische Bedeutung von Carboxypenicillinen nimmt derzeit ab. Nosokomiale Infektionen, die durch anfällige Stämme von P. aeruginosa verursacht werden, können als Indikationen für ihre Verwendung angesehen werden. In diesem Fall sollten Carboxypenicilline nur in Kombination mit anderen gegen Pseudomonas aeruginosa aktiven AMPs (Aminoglycoside der II-III-Generation, Fluorchinolone) verschrieben werden..

Die Indikationen für die Verwendung von Ticarcillin / Clavulanat sind etwas breiter und umfassen schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisationen, die durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora verursacht werden:

Ureidopenicilline und inhibitorgeschützte Ureidopenicilline

Ureidopenicilline in Kombination mit Aminoglycosiden werden zur Infektion mit Pseudomonas aeruginosa verwendet (bei Empfindlichkeit von P. aeruginosa).

Piperacillin / Tazobactam wird zur Behandlung schwerer, hauptsächlich nosokomialer gemischter (aerob-anaerober) Infektionen verschiedener Lokalisationen angewendet:

NDP (nosokomiale Pneumonie, einschließlich VAP; Pleuraempyem, Lungenabszess);

postpartale eitrig-septische Komplikationen;

ZhVP, biliäre Peritonitis, Leberabszesse;

MVP (kompliziert mit Verweilkathetern);

Infektionen vor dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Formen der Immunschwäche.

Kontraindikationen

Allergische Reaktion auf Penicilline. Benzylpenicillin Procain ist auch bei Patienten kontraindiziert, die gegen Procain (Novocain) allergisch sind..

Warnungen

Allergie. Es ist eine Kreuzung zu allen AMPs der Penicillin-Gruppe. Einige Patienten, die gegen Cephalosporine allergisch sind, können auch gegen Penicilline allergisch sein. Es ist notwendig, die Daten einer allergischen Vorgeschichte zu berücksichtigen, in zweifelhaften Fällen Hauttests durchzuführen. Patienten mit einer Allergie gegen Procain (Novocain) sollte kein Benzylpenicillin-Procain verschrieben werden. Wenn während der Behandlung mit Penicillinen Anzeichen einer allergischen Reaktion (Hautausschlag usw.) auftreten, sollte AMP sofort abgebrochen werden.

Schwangerschaft. Penicilline, einschließlich Inhibitor-geschützter, werden bei schwangeren Frauen ohne Einschränkungen angewendet, obwohl es keine angemessenen und gut kontrollierten Sicherheitsstudien beim Menschen gibt.

Stillzeit. Trotz der Tatsache, dass Penicilline keine hohen Konzentrationen in der Muttermilch erzeugen, kann ihre Anwendung bei stillenden Frauen zur Sensibilisierung von Neugeborenen, zum Auftreten eines Hautausschlags, zur Entwicklung von Candidiasis und Durchfall führen.

Pädiatrie. Bei Neugeborenen und Kleinkindern ist aufgrund der Unreife der renalen Ausscheidungssysteme von Penicillinen eine Kumulierung möglich. Bei der Entwicklung von Anfällen besteht ein erhöhtes Risiko für neurotoxische Wirkungen. Bei Verwendung von Oxacillin kann eine vorübergehende Hämaturie auftreten. Piperacillin / Tazobactam wird bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet.

Geriatrie. Bei älteren Menschen kann aufgrund altersbedingter Veränderungen der Nierenfunktion eine Korrektur des Penicillin-Dosierungsschemas erforderlich sein.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Da Penicilline hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden werden, ist es bei Nierenversagen erforderlich, das Dosierungsschema anzupassen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion haben ein erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie, wenn sie Benzylpenicillin-Kaliumsalz verwenden.

Pathologie der Blutgerinnung. Bei Verwendung von Carbenicillin, das die Blutplättchenaggregation stört, kann sich das Blutungsrisiko erhöhen. In geringerem Maße ist dies typisch für Ureidopenicilline.

Herzinsuffizienz. Große Dosen von Benzylpenicillin-Natriumsalz, Carbenicillin und in geringerem Maße anderen Penicillinen, die auf Pseudomonas aeruginosa wirken, können das Auftreten oder die Zunahme von Ödemen verursachen.

Arterieller Hypertonie. Hohe Dosen von Benzylpenicillin-Natriumsalz, Carbenicillin und in geringerem Maße anderen Penicillinen, die auf Pseudomonas aeruginosa wirken, können zu einem Anstieg des Blutdrucks und einer Verringerung der Wirksamkeit von blutdrucksenkenden Arzneimitteln führen (falls verwendet)..

Infektiöse Mononukleose. Ampicillin-Ausschlag tritt bei 75-100% der Patienten mit Mononukleose auf.

Zahnheilkunde. Die langfristige Anwendung von Penicillinen, insbesondere von Penicillinen mit erweitertem Spektrum und durch Inhibitoren geschützten, kann zur Entwicklung einer oralen Candidiasis führen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Penicilline sollten aufgrund ihrer physikochemischen Unverträglichkeit nicht in derselben Spritze oder im selben Infusionssystem mit Aminoglycosiden gemischt werden.

Die Kombination von Ampicillin mit Allopurinol erhöht das Risiko eines "Ampicillin" -Ausschlags.

Die Verwendung hoher Dosen von Benzylpenicillin-Kaliumsalz in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten oder ACE-Hemmern bestimmt ein erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie.

Bei der Kombination von Pseudomonas aeruginosa-Penicillinen mit Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern ist aufgrund des potenziellen Risikos einer erhöhten Blutung Vorsicht geboten. Es wird nicht empfohlen, mit Thrombolytika zu kombinieren.

Die Verwendung von Penicillinen in Kombination mit Sulfonamiden sollte vermieden werden, da dies ihre bakterizide Wirkung schwächen kann.

Cholestyramin bindet Penicilline im Magen-Darm-Trakt und verringert deren Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme.

Orale Penicilline können die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva verringern, indem sie den enterohepatischen Östrogenkreislauf stören.

Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat aus dem Körper verlangsamen, indem sie die tubuläre Sekretion hemmen.

Informationen für Patienten

Im Inneren sollten Penicilline mit viel Wasser eingenommen werden. Ampicillin und Oxacillin sollten 1 Stunde vor den Mahlzeiten (oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten), Phenoxymethylpenicillin, Amoxicillin und Amoxicillin / Clavulanat eingenommen werden - unabhängig von der Mahlzeit.

Bereiten Sie die Suspension zum Einnehmen vor und nehmen Sie sie gemäß den beigefügten Anweisungen ein..

Beachten Sie das vorgeschriebene Schema während des gesamten Behandlungsverlaufs genau, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn eine Dosis versäumt wird, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nicht einnehmen, wenn es fast Zeit für die nächste Dosis ist. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Halten Sie die Therapiedauer ein, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen oder zersetzt sind, da sie giftig sein können.

Suchen Sie einen Arzt auf, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt und neue Symptome auftreten. Wenn ein Ausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und suchen Sie einen Arzt auf..

Penicillin-Antibiotika

Penicillin-Antibiotika sind universelle Medikamente, mit denen Sie eine Person rechtzeitig und effektiv von bakteriellen Pathologien befreien können. Die Wurzel dieser Medikamente sind Pilze, lebende Organismen, die jedes Jahr Millionen von Menschen auf der ganzen Welt retten..

Entdeckungsgeschichte

Die Geschichte der Entdeckung antibakterieller Wirkstoffe der Penicillin-Reihe reicht bis in die 30er Jahre des 20. Jahrhunderts zurück, als der Wissenschaftler Alexander Fleming, der bakterielle Infektionen untersuchte, versehentlich einen Bereich entdeckte, in dem keine Bakterien wuchsen. Wie durch zusätzliche Untersuchungen gezeigt wurde, war ein solcher Platz in der Schüssel Schimmel, der normalerweise abgestandenes Brot bedeckt..

Wie sich herausstellte, tötete diese Substanz leicht Staphylokokken. Nach weiteren Untersuchungen konnte der Wissenschaftler reines Penicillin isolieren, das das erste antibakterielle Mittel war..

Das Wirkprinzip dieser Substanz ist wie folgt: Während der Zellteilung von Bakterien verwenden diese Substanzen Elemente, die Peptidoglycane genannt werden, um ihre eigene beschädigte Membran wiederherzustellen. Penicillin erlaubt nicht die Bildung dieser Substanz, weshalb Bakterien ihre Fähigkeit verlieren, sich nicht nur zu vermehren, sondern sich auch weiterzuentwickeln, und zerstört werden.

Nach einer Weile verlief jedoch nicht alles reibungslos. Bakterienzellen begannen aktiv, ein Enzym namens Beta-Lactamase zu produzieren, das die Beta-Lactame, aus denen die Penicillin-Basis besteht, zu zerstören begann. Um dieses Problem zu lösen, wurden der Zusammensetzung von antibakteriellen Mitteln zusätzliche Komponenten zugesetzt, beispielsweise Clavulonsäure..

Wirkungsspektrum

Nach dem Eindringen in den menschlichen Körper verbreitet sich das Medikament leicht in allen Geweben, biologischen Flüssigkeiten. Die einzigen Bereiche, in denen es in sehr geringen Mengen (bis zu 1%) eindringt, sind Liquor cerebrospinalis, Organe des visuellen Systems und die Prostata.

Das Medikament wird nach etwa 3 Stunden durch die Arbeit der Nieren außerhalb des Körpers ausgeschieden.

Die antibiotische Wirkung der natürlichen Vielfalt des Arzneimittels wird durch die Bekämpfung der folgenden Bakterien erreicht:

  • grampositiv (Staphylokokken, Pneumokokken, Streptokokken, Bazillen, Listerien);
  • gramnegativ (Gonokokken, Meningokokken);
  • anaerob (Clostridien, Actiminoceten, Fusobakterien);
  • Spirochäten (blass, Leptospira, Borrelien);
  • wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa.

Penicillin-Antibiotika werden zur Behandlung verschiedener Pathologien eingesetzt:

  • Infektionskrankheiten mittlerer Schwere;
  • Erkrankungen der HNO-Organe (Scharlach, Mandelentzündung, Mittelohrentzündung, Pharyngitis);
  • Infektionen der Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung);
  • Erkrankungen des Urogenitalsystems (Blasenentzündung, Pyelonephritis);
  • Tripper;
  • Syphilis;
  • Hautinfektionen;
  • Osteomyelitis;
  • Blenorrhoe, die bei Neugeborenen auftritt;
  • Leptospirose;
  • Meningitis;
  • Aktinomykose;
  • bakterielle Läsionen von Schleim- und Bindegewebe.

Antibiotika-Klassifizierung

Penicillin-Antibiotika haben unterschiedliche Produktionsmethoden und Eigenschaften, so dass sie in zwei große Gruppen unterteilt werden können.

  1. Von Fleming entdeckte Naturtöne.
  2. Halbsynthetisch, wurden etwas später im Jahr 1957 hergestellt.

Experten haben eine Klassifikation von Antibiotika der Penicillin-Gruppe entwickelt.

Natürlich gehören:

  • Phenoxylmethylpenicillin (Ospin sowie seine Analoga);
  • Benzathinbenzylpenicillin (Retarpen);
  • Benzylpenicillin-Natriumsalz (Procain-Penicillin).

Es ist üblich, sich auf die Gruppe der halbsynthetischen Mittel zu beziehen:

  • Aminopenicilline (Amoxicilline, Ampicilline);
  • Antistaphylokokken;
  • Antipesvdomonadnye (Ureidopenicilline, Carboxypenicilline);
  • Inhibitor-geschützt;
  • kombiniert.

Natürliche Penicilline

Natürliche Antibiotika haben eine schwache Seite: Sie können durch die Wirkung von Beta-Lactamase sowie Magensaft zerstört werden.

Zu dieser Gruppe gehörende Arzneimittel liegen in Form von Injektionslösungen vor:

  • bei längerer Wirkung: Dies beinhaltet einen Ersatz für Penicillin - Bicillin sowie Novocainsalz von Benzylpenicillinen;
  • mit geringer Wirkung: Natrium- und Kaliumsalze von Benzylpenicillinen.

Längere Penicilline werden einmal täglich intramuskulär und Novocainsalz zwei- bis dreimal täglich verabreicht.

Biosynthese

Die Penicillin-Reihe von Antibiotika besteht aus Säuren, die durch die notwendigen Manipulationen mit Natrium- und Kaliumsalzen kombiniert werden. Solche Verbindungen zeichnen sich durch eine schnelle Absorption aus, wodurch sie zur Injektion verwendet werden können..

In der Regel ist die therapeutische Wirkung bereits eine Viertelstunde nach der Verabreichung des Arzneimittels spürbar und dauert 4 Stunden (daher muss das Arzneimittel erneut verabreicht werden)..

Um die Wirkung von natürlichem Benzylpenicillin zu verlängern, wurde es mit Novocain und einigen anderen Komponenten kombiniert. Die Zugabe von Novocainsalzen zur Hauptsubstanz ermöglichte es, die erzielte therapeutische Wirkung zu verlängern. Jetzt ist es möglich geworden, die Anzahl der Injektionen auf zwei oder drei pro Tag zu reduzieren.

Biosynthetische Penicilline werden zur Behandlung der folgenden Krankheiten eingesetzt:

  • chronischer Rheuma;
  • Syphilis;
  • Streptokokken.

Zur Behandlung von Infektionen mittlerer Schwere wird Phenoxylmethylpenicillin verwendet. Diese Sorte ist resistent gegen die schädlichen Wirkungen von Salzsäure, die im Magensaft enthalten ist.

Diese Substanz ist in Tabletten erhältlich, für die eine orale Verabreichung zulässig ist (4-6 mal täglich). Biosynthetische Penicilline wirken gegen die meisten Bakterien mit Ausnahme von Spirochäten.

Semisynthetische Antibiotika im Zusammenhang mit der Penicillin-Serie

Diese Art von Fonds umfasst mehrere Untergruppen von Arzneimitteln..

Aminopenicilline wirken aktiv gegen: Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Dies beinhaltet die folgenden Medikamente: Ampicillin-Serie (Ampicillin), Amoxicillin (Flemoxin Solutab).

Die Aktivität beider Untergruppen von antibakteriellen Mitteln erstreckt sich auf ähnliche Arten von Bakterien. Ampicilline sind jedoch nicht sehr wirksam gegen Pneumokokken, aber einige ihrer Sorten (zum Beispiel Ampicillin-Trihydrat) kommen leicht mit Shigella zurecht.

Die Medikamente in dieser Gruppe werden wie folgt verwendet:

  1. Ampicilline durch intravenöse und intramuskuläre Infektionen.
  2. Orale Amoxicilline.

Amoxicilline bekämpfen aktiv Pseudomonas aeruginosa, aber leider können einige Vertreter dieser Gruppe unter dem Einfluss bakterieller Penicillinasen zerstört werden.

Die Antistaphylokokken-Untergruppe umfasst: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Diese Medikamente sind resistent gegen Staphylokokken.

Die Antipseudomonas-Untergruppe kämpft, wie der Name schon sagt, aktiv mit Pseudomonas aeruginosa, was das Auftreten schwerer Formen von Angina, Blasenentzündung, hervorruft.

Diese Liste enthält zwei Arten von Medikamenten:

  1. Carboxypenicilline: Carbetsin, Timentin (zur Behandlung schwerer Harn- und Atemwegsläsionen), Piopen, Dinatriumcarbinicillin (nur bei erwachsenen Patienten durch intramuskuläre, intravenöse Verabreichung angewendet).
  2. Ureidopenicilline: Picillin piperacillin (häufiger für von Klebsiella hervorgerufene Pathologien verwendet), Securopen, Azlin.

Kombinierte Antibiotika aus der Penicillin-Serie

Kombinierte Medikamente werden auch auf andere Weise als inhibitorgeschützt bezeichnet, was bedeutet, dass sie Beta-Lactamasen von Bakterien blockieren.

Die Liste der Beta-Lactamase-Inhibitoren ist sehr umfangreich. Die häufigsten sind:

  • Clavulonsäure;
  • Sulbactam;
  • Tazobactam.

Zur Behandlung von Pathologien der Atemwege und des Urogenitalsystems werden die folgenden antibakteriellen Zusammensetzungen verwendet:

  • Amoxicillin und Clavulonsäure (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • Ampicillin und Sulbactam (Unazine);
  • Ticarcillin und Clavulonsäure (Tymentin);
  • Piperacillin und Tazobactam (Tazocin);
  • Ampicillin und Oxacillin (Ampiox-Natrium).

Penicilline für Erwachsene

Halbsynthetische Drogen werden aktiv zur Bekämpfung von Sinusitis, Mittelohrentzündung, Lungenentzündung, Pharyngitis und Mandelentzündung eingesetzt. Für Erwachsene gibt es eine Liste der wirksamsten Medikamente:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicillin;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

Um Pyelonephritis (eitrig, chronisch), Blasenentzündung (bakteriell), Urethritis, Salpingitis, Endometritis loszuwerden, verwenden Sie:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin mit Clavulonsäure.

Wenn ein Patient an einer Allergie gegen Penicillin-Medikamente leidet, kann er als Reaktion auf die Einnahme solcher Medikamente eine allergische Reaktion entwickeln (dies kann eine einfache Urtikaria oder eine schwere Reaktion mit der Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks sein). In Gegenwart solcher Reaktionen wird gezeigt, dass der Patient Arzneimittel aus der Makrolidgruppe verwendet.

Die Kategorie der schwangeren Frauen verdient besondere Aufmerksamkeit: Um die chronische Pyelonephritis loszuwerden, verwenden sie:

  • Ampicillin;
  • Oxacillin (wenn der Erreger Staphylococcus ist);
  • Augmentin.

Im Falle einer Unverträglichkeit gegenüber der Penicillin-Gruppe kann der Arzt die Verwendung einer Gruppe von Reserve-Antibiotika in Bezug auf Penicilline empfehlen: Cephalosporine (Cefazolin) oder Makrolide (Clarithromycin)..

Penicilline zur Behandlung von Kindern

Viele antibakterielle Wirkstoffe wurden auf der Basis von Penicillinen hergestellt, von denen einige für die Anwendung bei pädiatrischen Patienten zugelassen sind. Diese Medikamente zeichnen sich durch geringe Toxizität und hohe Effizienz aus, so dass sie bei kleinen Patienten angewendet werden können..

Verwenden Sie für Babys Inhibitor-geschützte Medikamente, die oral eingenommen werden.

Kindern werden folgende Antibiotika verschrieben:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicillin;
  • Flemoxin.

Nicht-Penicillin-Formen umfassen Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Das Wort "Solutab" bedeutet, dass sich die Tabletten auflösen, wenn sie Flüssigkeit ausgesetzt werden. Diese Tatsache erleichtert jungen Patienten den Drogenkonsum..

Viele Antibiotika der Penicillin-Gruppe werden in Form von Suspensionen in Form eines süßen Sirups hergestellt. Um die Dosierung für jeden Patienten zu bestimmen, müssen die Indikatoren seines Alters und seines Körpergewichts berücksichtigt werden..

Nur ein Spezialist kann Kindern antibakterielle Mittel verschreiben. Selbstmedikation mit solchen Medikamenten ist nicht erlaubt.

Gegenanzeigen Nebenwirkungen von Penicillinen

Nicht alle Kategorien von Patienten können Penicillin-Medikamente verwenden, trotz aller Wirksamkeit und Vorteile enthalten die Anweisungen für die Medikamente eine Liste von Bedingungen, unter denen die Verwendung solcher Medikamente verboten ist.

Kontraindikationen:

  • Überempfindlichkeit, persönliche Unverträglichkeit oder starke Reaktionen auf Bestandteile des Arzneimittels;
  • frühere Reaktionen auf Cephalosporine, Penicilline;
  • Funktionsstörung der Leber, Nieren.

Jedes Medikament hat eine eigene Liste von Kontraindikationen, die in den Anweisungen angegeben sind. Sie sollten sich bereits vor Beginn der medikamentösen Therapie damit vertraut machen.

Penicillin-Antibiotika werden von Patienten in der Regel gut vertragen. In seltenen Fällen können jedoch negative Manifestationen auftreten..

Nebenwirkungen:

  • allergische Reaktionen manifestieren sich in Hautausschlag, Urtikaria, Gewebeödem, Juckreiz, anderen Hautausschlägen, Quincke-Ödem, anaphylaktischem Schock;
  • Seitens des Verdauungstraktes können Übelkeit, Magenschmerzen und Verdauungsstörungen auftreten.
  • Kreislaufsystem: erhöhter Blutdruck, Herzrhythmusstörungen;
  • Leber und Nieren: Entwicklung eines Funktionsstörungen dieser Organe.

Um die Entwicklung von Nebenwirkungen zu verhindern, ist es sehr wichtig, Antibiotika nur auf ärztliche Verschreibung einzunehmen. Verwenden Sie unbedingt Hilfsmittel (z. B. Probiotika), die er empfehlen wird.

Penicillin-Antibiotika. Liste der Medikamente der neuen Generation in Tabletten, Injektionen

Bei der Auswahl eines Antibiotikums ist es erforderlich, die Empfindlichkeit des Erregers der Krankheit gegenüber dem antimikrobiellen Wirkstoff, das Alter des Patienten, das Vorhandensein einer Reihe von Begleiterkrankungen und die Toleranz des Patienten gegenüber dem Verlauf der Antibiotikatherapie zu berücksichtigen. Der Artikel enthält eine detaillierte Beschreibung der Penicilline, um sich mit dieser Gruppe von Arzneimitteln vertraut zu machen.

Penicilline. Definition und Eigenschaften

Penicillin-Antibiotikum ist der allgemeine Name für eine große Gruppe von Arzneimitteln, die von vielen Arten von Schimmelpilzen der Gattung Penicillium produziert werden. Sie gehören zur Klasse der β-Lactam-Antibiotika, die in ihrer Struktur einen 4-gliedrigen β-Lactam-Ring aufweisen.

Penicilline wurden vom britischen Mikrobiologen A. Fleming entdeckt. 1928 entdeckte er, dass filamentöse grüne Pilze die Todesursache für Staphylokokken sind. Der Wissenschaftler nannte den Wirkstoff dieser Pilze Penicillin, das erst 1940 von einer Gruppe von Wissenschaftlern unter der Leitung von E.B. in reiner Form isoliert wurde. Cheyne und H. W. Flor.

Alle Penicilline haben folgende Eigenschaften:

  • leichte Toxizität:
  • Kreuzüberempfindlichkeit gegen alle Penicilline sowie gegen einige Carbapeneme und Cephalosporine;
  • eine breite Palette von Dosen;
  • eine bakterizide Wirkung haben, dh sie verursachen den Tod von Mikroorganismen;
  • Bei oraler Einnahme werden alle Penicilline gut resorbiert und schnell in Geweben und Körperflüssigkeiten verteilt, wo sie therapeutische Dosen erreichen, mit Ausnahme von Cerebrospinalflüssigkeit, Prostatasekreten und der inneren Umgebung des Auges, wo der Gehalt an antimikrobiellen Wirkstoffen gering ist. Nur bei Meningitis steigt ihre Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit auf therapeutisch an.
  • wandern über die Plazenta und werden in die Muttermilch ausgeschieden;
  • Sie werden hauptsächlich mit Urin ausgeschieden, wobei die Penicillinkonzentration hoch ist.
  • Die Halbwertszeit reicht von einer halben Stunde bis zu 90 Minuten.

Einstufung

Es gibt 4 Gruppen von Penicillinen.

Die erste Gruppe umfasst:

  • Natürliche antimikrobielle Mittel, die durch Penicillinasen zerstört werden, zeichnen sich daher durch ein enges Spektrum antibakterieller Aktivität aus. Dies sind Medikamente wie Benzylpenicillin und Phenoxymethylpenicillin.
  • Semisynthetische Antibiotika wie Methicillin, Nafcillin, Oxacillin. Sie werden nicht durch Penicillinasen zerstört, daher haben sie ein breiteres Spektrum an antimikrobieller Aktivität.
  • Aminopenicilline wie Ampicillin, Amoxicillin. Sie zeichnen sich durch ein breites Wirkungsspektrum aus.

Die zweite und dritte Gruppe sind Carboxypenicilline. Dies sind Medikamente wie Ticarcillin und Carbenicillin. Die vierte Generation umfasst Amidinophicine und Ureidopenicilline, die ein breites antibakterielles Spektrum aufweisen.

Oft verschriebene inhibitorgeschützte Penicilline, die nicht durch β-Lactamasen zerstört werden, wie Amoxiclav, Augmentin.

Anwendungshinweise

Ein Antibiotikum der Penicellin-Reihe führt unabhängig von seiner Form zum Tod:

  • Streptokokken;
  • Staphylokokken;
  • Enterokokken;
  • Listerien;
  • Helicobacter pylori;
  • Neisseria;
  • Clostridium;
  • Corynebakterien.

Sie werden für bakterielle Infektionen empfohlen, die durch für sie empfindliche Krankheitserreger verursacht werden, einschließlich Krankheiten wie:

  • Entzündung der Nasennebenhöhlen, Bronchien und Lungen;
  • Angina;
  • Otitis;
  • Blutvergiftung;
  • Syphilis;
  • Tripper;
  • Entzündung der Blase;
  • Pyelonephritis;
  • Salmonellose;
  • Magengeschwür des Verdauungstrakts in Verbindung mit Helicobacter pylori (Penicilline werden in Kombination mit anderen antimikrobiellen Mitteln verschrieben);
  • Infektionen von Weichteilen und Haut, einschließlich Erysipel, infizierten Wund- und Verbrennungsoberflächen;
  • Entzündung der Hirnhäute;
  • Scharlach;
  • Lyme-Borreliose;
  • Endokarditis;
  • anaerobe Infektionen wie Tetanus und Gasbrand;
  • Milzbrand;
  • Osteomyelitis.

Penicilline werden verwendet, um bakterielle Komplikationen während der Operation sowie eine Verschlimmerung von Rheuma zu verhindern.

Kontraindikationen

Allen Penicillinen ist es untersagt, im Falle einer Unverträglichkeit ihrer Zusammensetzung einzunehmen.

Die meisten von ihnen können nicht mit schweren Leber- und Nierenerkrankungen getrunken werden. Jedes Penicellin-Medikament hat seine eigenen Kontraindikationen, die in den offiziellen Anweisungen, die dem jeweiligen Medikament beigefügt sind, geklärt werden müssen.

Nebenwirkungen

Penicilline können eine Reihe von Antibiotika-spezifischen Nebenwirkungen verursachen:

  • Allergie. Es kann auch dann auftreten, wenn eine Person zuvor mit diesem Antibiotikum behandelt wurde und keine Nebenwirkungen aufgetreten sind. Allergien können mit anderen Penicillinen vernetzt werden. Es kann sich als Hautausschlag, Juckreiz, Anaphylaxie, Angioödem und Brennnesselfieber manifestieren. Wenn Anzeichen einer Allergie auftreten, sollte die Behandlung mit Penicillinen unterbrochen und ein Arzt aufgesucht werden. Im Falle eines anaphylaktischen Schocks müssen die Durchgängigkeit der Atemwege, die Sauerstofftherapie, die Einführung von Glukokortikoiden und Adrenalin angezeigt sein.
  • Darmdysbiose. Aufgrund einer Verletzung der Mikroflora des Magen-Darm-Trakts kann es zu Durchfall oder Verstopfung kommen.
  • Dyspeptische Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Sodbrennen.
  • Anämie.
  • Vaginale Candidiasis, die mit einer Verletzung der vaginalen Mikroflora verbunden ist.
  • Kopfschmerzen Schmerzen.
  • Zittern bestimmter Körperteile.
  • Krampfanfälle, die häufiger bei Kindern und Menschen mit Nierenfunktionsstörungen auftreten, wenn sie mit Carbenicillin oder sehr hohen Benzylpenicillin-Dosen behandelt werden.
  • Psychiatrische Störungen, die bei der Ernennung von Benzylpenicillin Procain in hohen Dosierungen auftreten können.
  • Pseudomembranöse Kolitis. Es tritt normalerweise bei Behandlung mit Ampicillin und Inhibitor-geschützten Penicillinen auf. Die Entwicklung der Krankheit kann durch mit Blut vermischten flüssigen Stuhl angezeigt werden. Wenn diese Symptome auftreten, sollte die Antibiotikatherapie abgebrochen und eine sigmoidoskopische Untersuchung durchgeführt werden. Wenn die Diagnose bestätigt wird, müssen Medikamente verschrieben werden, um das Wasser-Salz-Gleichgewicht wiederherzustellen. Falls erforderlich, werden im Inneren antimikrobielle Mittel verschrieben, gegen die C.ifficile empfindlich ist, beispielsweise Vancomycin, Metronidazol. Trinken Sie kein Loperamid, um Durchfall mit pseudomembranöser Kolitis zu beseitigen.
  • Verletzung des Wasser-Salz-Gleichgewichts.
  • Erhöhter Blutdruck.
  • Arrhythmie.
  • Leberfunktionsstörung, bei der die Aktivität von Leberenzymen zunimmt. Wenn diese unerwünschte Reaktion auftritt, kann eine Person Fieber, Übelkeit und Erbrechen haben. In der Regel treten diese Symptome auf, wenn Oxacillin in einer Tagesdosis über 6 g oder inhibitorgeschützte Penicilline verschrieben werden.
  • Nierenfunktionsstörung. Bei Kindern, die mit Oxacillin behandelt werden, kann Blut im Urin auftreten, aber nach dem Ende der Antibiotikatherapie kehrt alles zum Normalzustand zurück. Bei der Verwendung von Penicillinen kann sich bei einigen Patienten eine interstitielle Nephritis entwickeln.
  • Erhöhtes Blutkalium. Hyperkaliämie tritt auf, wenn Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit hohen Dosen Benzylpenicillin-Kaliumsalz behandelt werden oder wenn sie in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliummedikamenten und ACE-Blockern verschrieben werden.
  • Erhöhte Natriumspiegel im Blut. Dieser pathologische Zustand tritt häufig während der Behandlung mit Carbenicillin auf, seltener kann er durch Ureidopenicilline und große Dosen Benzylpenicillin-Natriumsalz ausgelöst werden. Hypernatriämie kann zu Bluthochdruck und Ödemen führen.
  • Neutropenie. Es tritt häufiger bei der Oxacillin-Therapie auf..
  • Eine Abnahme der Anzahl der Blutplättchen und eine Verletzung ihrer Aggregation. Diese Nebenwirkung tritt bei der Behandlung mit Carbenicillin auf, manchmal auch bei Ureidopenicillinen.
  • Ausschlag der nicht allergischen Genese. Ampicillin-Ausschlag juckt nicht und verschwindet mit dem Entzug von Antibiotika.
  • Gefäßkomplikationen treten bei der Verwendung von Benzylpenicillin Procain und Benzathin auf. Wenn sie in die Arterie eintreten, treten Ischämie und Nekrose des Beingewebes auf. Wenn das Arzneimittel in die Vene injiziert wird, kann Luft in die Gefäße der Lunge und des Zentralnervensystems gelangen. Um dies zu vermeiden, muss sich der Patient während der Injektion hinlegen und das Medikament muss intramuskulär in das obere äußere Quadrat des Gesäßes injiziert werden..
  • Schmerzen und Infiltration, wenn ein Antibiotikum in den Muskel injiziert wird. Am häufigsten treten diese unangenehmen Symptome bei der Verwendung von Benzylpenicillin-Kaliumsalz auf.
  • Eine Entzündung der Gefäßwand wird beim Einbringen von Penicillinen in eine Vene, insbesondere Carbenicillin, beobachtet.

Am häufigsten treten unerwünschte Reaktionen vor dem Hintergrund einer Antibiotikatherapie auf, wenn Penicilline in hohen Dosierungen und über einen längeren Zeitraum angewendet werden.

Anwendung während der Schwangerschaft

Penicilline wandern über die Plazentaschranke, es gibt jedoch keine Hinweise darauf, dass sie bei Patienten in dieser Position Komplikationen verursachen.

Für die Wirkung auf den Fötus werden Arzneimittel dieser Gruppe als Kategorie B der FDA eingestuft. Dies bedeutet, dass sie in Tierversuchen keine negativen Auswirkungen auf den Fötus zeigten, keine angeborenen Pathologien und Mutationen bei den Nachkommen verursachten, aber keine kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Patienten durchgeführt wurden..

Nur ein Arzt sollte während der Schwangerschaft ein Antibiotikum auswählen, wobei die Schwangerschaftsperiode, die Kontraindikationen der Frau für den Beginn der Therapie und ihre Verträglichkeit zu berücksichtigen sind. In diesem Fall muss der Patient ständig unter der Aufsicht eines Spezialisten stehen, der den Zustand von Mutter und Kind überwachen muss..

Frauen in Position können natürliche und halbsynthetische Penicilline auf der Basis von Amoxicillin, Ampicillin und Oxacillin verschrieben werden.

Penicillin-Antibiotika

Die pharmazeutische Industrie produziert verschiedene Arten von Penicellinen.

Benzylpenicillin

Ein Antibiotikum der Penicillin-Reihe, das in verschiedenen Formen erhältlich ist, wird in Pulverform hergestellt, aus dem bei Verdünnung eine Injektionslösung erhalten wird.

Das wichtigste natürliche Penicillin ist Benzylpenicillin-Natrium und Kaliumsalz. Die grampositive Flora reagiert hauptsächlich empfindlich auf das Medikament. Dieses Medikament ist eine häufige Ursache für Allergien.

Diese Gruppe umfasst Benzylpenicillin-Procain, das bei durch Streptokokken hervorgerufenen Infektionen wirksam ist. Das Medikament wird zur Behandlung von Pneumokokken-Pneumonie zu Hause empfohlen.

Ebenfalls zum Verkauf steht Benzathinbenzylpenicillin, das zur Behandlung von durch Streptokokken und Syphilis verursachten Krankheiten verschrieben wird. Es darf verabreicht werden, um Scharlach, Verschlimmerung des Erysipels und Rheuma vorzubeugen..

Es wurde ein Medikament entwickelt, das 3 dieser Arten von Antibiotika in den gleichen Anteilen enthält. Im Handel ist ein antimikrobielles Mittel unter dem Handelsnamen Bicillin-3 erhältlich. Es kann in den gleichen Fällen wie Benzathinbenzylpenicillin verwendet werden. Sie müssen Bitsillin-3 jedoch einmal injizieren..

Bicillin-5 hat die gleichen Indikationen, die 4 Teile Benzathin und 1 Teil Procainbenzylpenicillin enthalten.

Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin wird oral eingenommen. Das Arzneimittel ist in Tabletten und Pulver zur Herstellung einer Suspension erhältlich, die ab 3 Monaten zugelassen ist. Das Medikament wird für durch Streptokokken verursachte Krankheiten empfohlen. Phenoxymethylpenicillin kann getrunken werden, um eine Verschlimmerung des Rheuma zu verhindern.

Oxacillin

Oxacillin ist von mehreren Unternehmen in Tabletten und Pulver zur Herstellung einer infektiösen Lösung erhältlich, die von Geburt an verwendet werden kann. Das Medikament wird nicht durch Penicillinasen zerstört.

Empfindlich dafür:

  • Staphylokokken;
  • Streptokokken;
  • Diphtheriesticks;
  • Gonokokken;
  • Meningokokken;
  • blasses Treponema;
  • Bacillus Anthrax;
  • Actinomyceten.

Oxacillinresistenz tritt langsam auf.

Ampicillin

Ampicillin ist in Tabletten, Suspensionen und Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung erhältlich. In einer geeigneten Darreichungsform ist das Medikament für Patienten über einem Monat zulässig.

Ampicillin verursacht die Zerstörung von Streptokokken, Staphylokokken, Anthraxbazillus, Clostridien, Enterokokken, Listerien, Haemophilus influenzae, Meningokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonellen, Proteus mirabilis, Yersinia.

Amoxicillin

Amoxicillin ist zur oralen Verabreichung vorgesehen. Es ist in Tabletten erhältlich, einschließlich löslicher Kapseln. Für Kinder wird das Medikament in Granulaten hergestellt, aus denen eine Suspension hergestellt wird. Antimikrobielle Mittel unterliegen keinen Altersbeschränkungen.

Carbenicillin

Carbenicillin gehört zu den antipseudomonalen antimikrobiellen Mitteln, aber in letzter Zeit gibt es immer mehr Infektionserreger, auf die es nicht wirkt. Das Arzneimittel wird in Pulverform hergestellt, aus der eine Lösung zur Injektion in eine Vene oder einen Muskel hergestellt wird.

Wenn Penicilline verboten sind, sind die folgenden Antibiotika zur Behandlung von Kindern und Erwachsenen zugelassen:

  • Azithromycin (Azitrox, Zi-Faktor, Zitrolid). Dies ist ein antimikrobielles Mittel, das mit Makroliden verwandt ist. Für Kinder über sechs Monate ist das Medikament in Form einer Suspension zulässig. Für Erwachsene ist das Arzneimittel in Tabletten, Kapseln und Lyophilisat zur Infusion erhältlich.
  • Suprax. Als therapeutische Komponente enthält das Medikament Cefixim, das zur dritten Generation von Cephalosporinen gehört. In der pädiatrischen Praxis wird das Medikament in Suspension verwendet, die ab 6 Monaten zulässig ist. Für Erwachsene ist das Arzneimittel in Kapseln erhältlich. Wenn der Patient Schwierigkeiten beim Schlucken hat, können Sie Suprax Solutab verwenden, das in löslichen Tabletten erhältlich ist..
  • Makropen. Dies ist ein Medikament aus der Gruppe der Makrolide, dessen therapeutische Wirkung durch Midecamycin erklärt wird. In Suspension ist das Medikament ab den ersten Lebenstagen erlaubt..

Urlaubsverfahren und Preise

Ein Antibiotikum vom Penicillin-Typ kann in der Apotheke nur auf Rezept gekauft werden. Der Preis für Arzneimittel hängt von der Art der Freisetzung, dem Hersteller und der jeweiligen Apotheke ab.

Die ungefähren Kosten in Rubel sind wie folgt:

StadtBitsillin-3, 1,2 Millionen EinheitenAmpicillin 250 mg 20 tab.Amoxicillin Tabletten von 500 mg Nr. 20 Produktion BiochemikerAmoxicillin-Tabletten von 0,25 g, hergestellt von OJSC "Dalkhimpharm" in 20 Stück.
Moskau82277247
St. Petersburg94277649
Kasan84267348
Jekaterinburg79267946

Die unkontrollierte Aufnahme von Penicillinen kann zum Wachstum unempfindlicher Mikroorganismen und zur Chronizität der Krankheit führen.

In der Liste der Antibiotika nehmen Vertreter der Penicillin-Reihe den größten Anteil ein. Alle von ihnen werden streng nach ärztlicher Verschreibung angewendet, da sie viele Kontraindikationen haben und negative Reaktionen hervorrufen können, auch tödliche..

Artikelgestaltung: Wladimir der Große

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