Antibiotika aus der Cephalosporin-Gruppe

Cephalosporine sind β-Lactame und stellen eine der umfangreichsten Klassen von AMP dar. Es werden vier Generationen von Cephalosporinen unterschieden, wobei die ersten drei durch Arzneimittel zur parenteralen und oralen Verabreichung dargestellt werden. Aufgrund ihrer hohen Effizienz und geringen Toxizität nehmen Cephalosporine unter allen AMPs einen der ersten Plätze in der Häufigkeit der klinischen Anwendung ein. Indikationen für die Verwendung von Arzneimitteln jeder Generation hängen von den Eigenschaften ihrer antimikrobiellen Aktivität und den pharmakokinetischen Eigenschaften ab. Die strukturelle Ähnlichkeit von Cephalosporinen mit Penicillinen bestimmt bei einigen Patienten den gleichen Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung und Kreuzallergie..

Klassifikation von Cephalosporinen

1. Generation2. GenerationIII GenerationIV Generation
P a r e n t e r a l
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefoperazon
Cefoperazon / Sulbactam
P ero ra l n s
CephalexinCefuroxim AxetilCefixim
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Wirkmechanismus

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer Verletzung der Zellwandbildung von Bakterien verbunden ist (siehe "Penicillin-Gruppe")..

Aktivitätsspektrum

In einer Reihe von I bis III-Generationen neigen Cephalosporine dazu, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen leicht abnimmt.

Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. ZNS, weniger empfindlich gegenüber Cephalosporinen als S. aureus.

Cephalosporine der Generation I.

Sie zeichnen sich durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum aus, jedoch sind Arzneimittel zur oralen Verabreichung (Cephalexin, Cefadroxil) den parenteralen Arzneimitteln (Cefazolin) etwas unterlegen..

Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) und Methicillin-empfindliche Staphylococcus spp. In Bezug auf das Ausmaß der Antipneumokokkenaktivität sind Cephalosporine der 1. Generation Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Aktivität gegen Enterokokken und Listerien.

Trotz der Tatsache, dass die Cephalosporine der 1. Generation gegen die Wirkung von Staphylokokken-β-Lactamasen resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine mäßige Resistenz gegen sie aufweisen. Pneumokokken zeigen eine vollständige PR für Cephalosporine und Penicilline der 1. Generation.

Cephalosporine der Generation I haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind wirksam gegen Neisseria spp., Ihre klinische Relevanz ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M. catarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. catarrhalis ist ziemlich hoch, aber sie reagieren empfindlich auf die Hydrolyse durch β-Lactamasen, die von fast 100% der Stämme produziert werden. Unter den Vertretern der Familie der Enterobacteriaceae sind E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Anfällig. und P. mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonellen und Shigellen keine klinische Bedeutung hat. Unter den Stämmen von E. coli und P. mirabilis, die in der Gemeinschaft erworbene und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamasen mit einem breiten und erweiterten Wirkungsspektrum weit verbreitet..

Andere Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien sind resistent.

Eine Reihe von Anaerobier sind empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen zeigen Resistenz.

Cephalosporine der Generation II

Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim aktiver gegen Streptococcus spp. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.

Pneumokokken zeigen PR gegenüber Cephalosporinen und Penicillin der zweiten Generation.

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation gegen gramnegative Mikroorganismen ist breiter als das von Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Aktivität von Cefuroxim gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp., Da es durch ihre β-Lactamasen gegen Hydrolyse resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.

Aus der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis empfindlich, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers. Wenn die aufgeführten Mikroorganismen β-Lactamasen mit breitem Spektrum produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden von ESBL zerstört.

Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro eine mäßige Empfindlichkeit gegenüber Cefuroxim aufweisen. Die klinische Verwendung dieses AMP bei Infektionen, die durch die aufgeführten Mikroorganismen verursacht werden, ist jedoch ungeeignet.

Pseudomonas, andere nicht fermentierende Mikroorganismen, Anaerobier der B. fragilis-Gruppe, sind gegen Cephalosporine der II-Generation resistent.

Cephalosporine der Generation III

Cephalosporine der Generation III sind zusammen mit gemeinsamen Merkmalen durch bestimmte Merkmale gekennzeichnet.

Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide zeichnen sich durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Aus, während ein erheblicher Anteil der Penicillin-resistenten Pneumokokken gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon empfindlich bleibt. Das gleiche Muster ist typisch für grüne Streptokokken. Cefotaxim und Ceftriaxon sind gegen S. aureus mit Ausnahme von MRSA in etwas geringerem Maße gegen das ZNS wirksam. Corynebakterien (außer C. jeikeium) sind im Allgemeinen empfindlich.

Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis und B. сereus sind resistent.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind unabhängig vom Resistenzmechanismus hochwirksam gegen Meningokokken, Gonokokken, H. influenzae und M. catarrhalis, einschließlich gegen Stämme mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Penicillin.

Cefotaxim und Ceftriaxon weisen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Enterobacteriaceae-Familie auf, einschließlich Mikroorganismen, die Breitband-β-Lactamasen produzieren. Die Resistenz von E. coli und Klebsiella spp. am häufigsten durch ESBL-Produkte verursacht. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Überproduktion von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C verbunden.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen bestimmte Stämme von P. aeruginosa, anderen nicht fermentierenden Mikroorganismen und B. fragilis wirksam, sollten jedoch niemals für verwandte Infektionen verwendet werden.

Ceftazidim und Cefoperazon ähneln in ihren wichtigsten antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon. Ihre charakteristischen Merkmale umfassen Folgendes:

ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nicht fermentierende Mikroorganismen;

signifikant geringere Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;

hohe Empfindlichkeit gegenüber ESBL-Hydrolyse.

Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich in folgenden Punkten von Cefotaxim und Ceftriaxon:

Mangel an signifikanter Aktivität gegen Staphylococcus spp.;

Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;

Beide Arzneimittel sind gegen Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri inaktiv oder inaktiv.

Cephalosporine der Generation IV

Cefepim ähnelt in vielerlei Hinsicht Cephalosporinen der dritten Generation. Aufgrund einiger Besonderheiten der chemischen Struktur weist es jedoch eine erhöhte Fähigkeit zum Eindringen in die Außenmembran von gramnegativen Bakterien und eine relative Hydrolysebeständigkeit durch chromosomale β-Lactamasen der Klasse C auf. Daher weist Cefepim neben den für basische Cephalosporine der dritten Generation (Cefotaxim, Ceftriaxon) charakteristischen Eigenschaften die folgenden Merkmale auf:

hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nicht fermentierende Mikroorganismen;

Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

höhere Resistenz gegen ESBL-Hydrolyse (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch völlig unklar).

Inhibitorgeschützte Cephalosporine

Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon ist das Wirkungsspektrum des kombinierten Arzneimittels aufgrund anaerober Mikroorganismen erweitert. Das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Stämme von Enterobacteriaceae wirksam, die β-Lactamasen mit breiten und erweiterten Spektren produzieren. Dieses AMP ist hochaktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Aktivität von Sulbactam.

Pharmakokinetik

Orale Cephalosporine werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt vom jeweiligen Arzneimittel ab und variiert zwischen 40 und 50% (Cefixim) und 95% (Cefalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Die Aufnahme von Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten kann durch die Anwesenheit von Nahrungsmitteln etwas verlangsamt werden. Cefuroximaxetil wird während der Absorption hydrolysiert, um das aktive Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden durch i / m-Verabreichung gut resorbiert.

Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostata) und Sekreten verteilt. Hohe Konzentrationen finden sich in Lunge, Niere, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten. In der Galle werden die höchsten Spiegel durch Ceftriaxon und Cefoperazon erzeugt. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die intraokulare Flüssigkeit ein, erzeugen jedoch keine therapeutischen Spiegel in der hinteren Augenkammer.

Die Fähigkeit, die BHS zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist bei Cephalosporinen der dritten Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der vierten Generation - am ausgeprägtesten. Cefuroxim geht nur bei Entzündung der Hirnhäute mäßig durch die BHS.

Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme ist Cefotaxim, das biotransformiert wird, um einen aktiven Metaboliten zu bilden. Die Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, während im Urin sehr hohe Konzentrationen entstehen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über die Nieren und die Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine liegt zwischen 1 und 2 Stunden. Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden) haben eine längere Halbwertszeit, sodass sie einmal täglich verschrieben werden können. Bei Nierenversagen müssen die Cephalosporin-Dosierungsschemata (mit Ausnahme von Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Quincke-Ödem, anaphylaktischer Schock. Maßnahmen zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege (ggf. Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glukokortikoide.

Hämatologische Reaktionen: positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.

ZNS: Krämpfe (bei Verwendung hoher Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Leber: erhöhte Aktivität von Transaminasen (häufiger bei Verwendung von Cefoperazon). Ceftriaxon in hohen Dosen kann Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.

Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn Sie eine pseudomembranöse Kolitis vermuten (das Auftreten von mit Blut vermischten flüssigen Stühlen), müssen Sie das Medikament absagen und eine sigmoidoskopische Untersuchung durchführen. Entlastungsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser- und Elektrolythaushalts, falls erforderlich, Antibiotika, die gegen C. difficile (Metronidazol oder Vancomycin) wirken, werden oral verschrieben. Verwenden Sie kein Loperamid.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration mit intramuskulärer Injektion, Venenentzündung - mit intravenöser Injektion.

Andere: orale und vaginale Candidiasis.

Indikationen

Cephalosporine der Generation I.

Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Haut- und Weichteilinfektionen eingesetzt.

Empfehlungen für die Verwendung von Cefazolin zur Behandlung von MEP- und Atemwegsinfektionen sollten heute aufgrund seines engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Krankheitserregern als unzureichend begründet angesehen werden.

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cephalosporine der Generation II

MEP-Infektionen (mittelschwere und schwere Pyelonephritis);

Cefuroxim Axetil, Cefaclor:

URT- und LTP-Infektionen (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Lungenentzündung);

MEP-Infektionen (leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern);

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.

Cephalosporine der Generation III

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen:

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nicht fermentierenden Mikroorganismen.

Neutropenische und immundefiziente Infektionen (einschließlich neutropenisches Fieber).

Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit AMPs anderer Gruppen möglich.

MdEP-Infektionen: leichte bis mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern.

Orales Stadium der schrittweisen Therapie verschiedener schwerer ambulant erworbener und nosokomialer gramnegativer Infektionen nach Erreichen einer anhaltenden Wirkung durch den Einsatz parenteraler Medikamente.

URT- und LRP-Infektionen (es wird nicht empfohlen, Ceftibuten für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie zu verwenden).

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen vor dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immunschwächezuständen.

Cephalosporine der Generation IV

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen vor dem Hintergrund von Neutropenie und anderen Immunschwächezuständen.

Kontraindikationen

Allergische Reaktion auf Cephalosporine.

Warnungen

Allergie. Querverweis auf alle Cephalosporine. 10% der Patienten mit Penicillinallergie können auch gegen Cephalosporine der 1. Generation allergisch sein. Eine Kreuzallergie gegen Penicilline und Cephalosporine der II-III-Generation wird viel seltener beobachtet (1-3%). Wenn in der Vergangenheit unmittelbare allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der Generation I mit Vorsicht angewendet werden. Andere Generationen von Cephalosporinen sind sicherer.

Schwangerschaft. Cephalosporine werden in der Schwangerschaft ohne Einschränkungen angewendet, obwohl keine ausreichenden kontrollierten Studien zu ihrer Sicherheit für schwangere Frauen und den Fötus vorliegen.

Stillzeit. Cephalosporine gehen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über. Bei stillenden Müttern können die Darmflora, die Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag und Candidiasis verändert werden. Beim Stillen mit Vorsicht anwenden. Cefixim und Ceftibuten sollten mangels geeigneter klinischer Studien nicht angewendet werden.

Pädiatrie. Bei Neugeborenen ist aufgrund der langsamen renalen Ausscheidung eine Erhöhung der Halbwertszeit von Cephalosporinen möglich. Ceftriaxon, das einen hohen Grad an Bindung an Blutplasmaproteine ​​aufweist, kann Bilirubin von der Bindung an Proteine ​​verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.

Geriatrie. Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen ist es möglich, die Ausscheidung von Cephalosporinen zu verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich in einem aktiven Zustand über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden werden, werden die Dosierungsschemata dieser AMPs (mit Ausnahme von Ceftriaxon und Cefoperazon) bei Nierenversagen korrigiert. Bei Verwendung von hochdosierten Cephalosporinen, insbesondere in Kombination mit Aminoglycosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Leberfunktionsstörung. Ein erheblicher Teil von Cefoperazon wird in die Galle ausgeschieden, daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Patienten mit Lebererkrankungen haben ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen, wenn Cefoperazon angewendet wird. Zur Vorbeugung wird die Einnahme von Vitamin K empfohlen.

Zahnheilkunde. Die langfristige Anwendung von Cephalosporinen kann zu einer oralen Candidiasis führen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antazida reduzieren die Absorption von oralen Cephalosporinen im Magen-Darm-Trakt. Zwischen der Einnahme dieser Medikamente sollten Intervalle von mindestens 2 Stunden liegen..

Wenn Cefoperazon mit Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern kombiniert wird, steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Trakt. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.

Beim Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln.

Wenn Cephalosporine mit Aminoglycosiden und / oder Schleifendiuretika kombiniert werden, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, kann sich das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen.

Informationen für Patienten

Es ist ratsam, Cephalosporine mit einer ausreichenden Menge Wasser einzunehmen. Cefuroximaxetil muss zu den Mahlzeiten eingenommen werden, alle anderen Medikamente - unabhängig von der Nahrungsaufnahme (wenn dyspeptische Symptome auftreten, ist es zulässig, es während oder nach den Mahlzeiten einzunehmen)..

Bereiten Sie flüssige orale Darreichungsformen gemäß den Anweisungen vor und nehmen Sie sie ein..

Befolgen Sie während des gesamten Behandlungsverlaufs strikt das vorgeschriebene Terminschema, lassen Sie keine Dosen aus und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn eine Dosis versäumt wird, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nicht einnehmen, wenn es fast Zeit für die nächste Dosis ist. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Halten Sie die Therapiedauer ein, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Ausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und suchen Sie einen Arzt auf..

Es wird nicht empfohlen, Antazida innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme von oralem Cephalosporin einzunehmen.

Während der Behandlung mit Cefoperazon und zwei Tage nach dessen Abschluss sollten alkoholische Getränke vermieden werden.

Pharmakologische Gruppe - Cephalosporine

Medikamente der Untergruppe sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Cephalosporine sind Antibiotika, deren chemische Struktur auf 7-Aminocephalosporinsäure basiert. Die Hauptmerkmale von Cephalosporinen sind ein breites Wirkungsspektrum, eine hohe bakterizide Wirkung und eine im Vergleich zu Penicillinen relativ hohe Resistenz gegen Beta-Lactamasen.

Nach dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität und der Empfindlichkeit gegenüber Beta-Lactamasen werden Cephalosporine der Generationen I, II, III und IV unterschieden. Die Cephalosporine der 1. Generation (enges Spektrum) umfassen Cefazolin, Cephalothin, Cephalexin usw.; Cephalosporine der zweiten Generation (wirken auf grampositive und einige gramnegative Bakterien) - Cefuroxim, Cefotiam, Cefaclor usw.; Cephalosporine der 3. Generation (breites Spektrum) - Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon, Ceftibuten usw.; IV Generation - Cefepim, Cefpirom.

Alle Cephalosporine haben eine hohe chemotherapeutische Aktivität. Das Hauptmerkmal der Cephalosporine der 1. Generation ist ihre hohe Antistaphylokokkenaktivität, einschließlich gegen Penicillinase-bildende (Beta-Lactamase-bildende), Benzylpenicillin-resistente Stämme, gegen alle Arten von Streptokokken (mit Ausnahme von Enterokokken), Gonokokken. Cephalosporine der zweiten Generation weisen auch eine hohe Antistaphylokokkenaktivität auf, auch gegen Penicillin-resistente Stämme. Sie sind sehr aktiv gegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporine der dritten Generation haben ein breiteres Wirkungsspektrum als Cephalosporine der ersten und zweiten Generation und eine höhere Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Cephalosporine der Generation IV weisen besondere Unterschiede auf. Wie Cephalosporine der II- und III-Generation sind sie resistent gegen Plasmid-Beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien, aber auch gegen die Wirkung von chromosomalen Beta-Lactamasen und zeigen im Gegensatz zu anderen Cephalosporinen eine hohe Aktivität gegen fast alle anaeroben Bakterien sowie gegen Baktereroide. In Bezug auf grampositive Mikroorganismen sind sie etwas weniger aktiv als die Cephalosporine der 1. Generation und überschreiten nicht die Aktivität der Cephalosporine der 3. Generation gegenüber gramnegativen Mikroorganismen, sind jedoch resistent gegen Beta-Lactamasen und hochwirksam gegen Anaerobier.

Cephalosporine haben bakterizide Eigenschaften und verursachen eine Zelllyse. Der Mechanismus dieses Effekts ist aufgrund der spezifischen Hemmung seiner Enzyme mit einer Schädigung der Zellmembran von sich teilenden Bakterien verbunden..

Eine Reihe kombinierter Präparate, die Penicilline und Cephalosporine in Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam) enthalten, wurden hergestellt.

Was sind Cephalosporine: Liste der Medikamente aller Generationen

Cephalosporine sind eine Gruppe von Beta-Lactam-Antibiotika mit hoher antibakterieller Aktivität.

Historische Entwicklung der Cephalosporin-Gruppe

Anfang 1948 entdeckte der italienische Wissenschaftler Giuseppe Brodzu eine aus den Schimmelpilzkulturen isolierte Substanz "Cephalosporium Acremonium", die antibakteriell gegen Typhus-Erreger wirkt. Es erwies sich als wirksam sowohl gegen grampositive als auch gegen gramnegative Bakterien. Später isolierte der Wissenschaftler aus diesem Pilz eine Substanz namens Cephalosporin C, die den Beginn der Entwicklung von Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe darstellte. Antibakterielle Arzneimittel der Cephalosporin-Gruppe wurden erfolgreich in Fällen eingesetzt, in denen die Antibiotika der Penicillin-Gruppe unwirksam waren. Cephalosporine wurden in den 60er Jahren in die klinische Praxis eingeführt. im letzten Jahrhundert eine der umfangreichsten Klassen von Antibiotika darstellen. Das erste Antibiotikum in dieser Gruppe war "Cephalotin".

Allgemeine Eigenschaften von Cephalosporin-Antibiotika

Sie kombinieren hohe Effizienz mit geringer Toxizität und sind in der klinischen Praxis weit verbreitet. Es gibt verschiedene Prinzipien für die Systematisierung von Cephalosporinen. Derzeit ist jedoch die Klassifizierung von Cephalosporinen nach Generation die allgemeinste und aus praktischer Sicht bequemste, wobei die ersten drei durch Arzneimittel zur oralen und parenteralen Verabreichung dargestellt werden..

In der Serie von der ersten bis zur dritten Generation neigen Cephalosporine dazu, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen Staphylokokken leicht abnimmt.

Cephalosporine der vierten und fünften Generation kombinieren eine hohe Aktivität sowohl gegen grampositive als auch gegen gramnegative Bakterien. Ein wesentliches Merkmal der Arzneimittel der neuesten Generation, das sie von anderen Cephalosporinen und im Allgemeinen allen Beta-Lactam-Antibiotika unterscheidet, ist ihre Aktivität gegen die "Modifikationen" von Staphylococcus aureus.

Allgemeine Eigenschaften von Cephalosporinen

  • Starke bakterizide Wirkung.
  • Breites Aktivitätsspektrum (mit Ausnahme der Cephalosporine der ersten Generation), einschließlich vieler klinisch signifikanter grampositiver und gramnegativer Mikroorganismen.
  • S. aureus Beta-Lactamase-Resistenz.
  • Beta-Lactamase-Empfindlichkeit mit erweitertem Spektrum.
  • Mangel an Aktivität gegen die "Modifikation" von Staphylococcus aureus (mit Ausnahme der Cephalosporine der fünften Generation), Enterokokken und Listerien.
  • Gegenseitige Verstärkung mit Aminoglycosiden.
  • Geringe Toxizität.
  • Breites therapeutisches Spektrum.
  • Kreuzallergie mit Penicillinen bei 5-10% der Patienten.

Unerwünschte Nebenwirkungen von Cephalosporinen

Im Allgemeinen sind Cephalosporine gut verträglich und verursachen im Allgemeinen keine schwerwiegenden Nebenwirkungen.

Bei ihrer Verwendung sind folgende nachteilige Auswirkungen möglich:

  • Allergische Reaktionen - Urtikaria, masernartiger Hautausschlag, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock. Bei Patienten, die gegen Penicilline allergisch sind, steigt das Risiko, allergische Reaktionen auf Cephalosporine (insbesondere der ersten Generation) zu entwickeln, um das Vierfache. Infolgedessen kann in 5-10% der Fälle eine Kreuzallergie auftreten. Wenn in der Vergangenheit Hinweise auf langsame allergische Reaktionen (Urtikaria, anaphylaktischer Schock usw.) auf Penicilline aufgetreten sind, sind Cephalosporine der ersten Generation kontraindiziert.
  • Hämatologische Reaktionen - positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen - Leukopenie, Eosinophilie. Bei Verwendung von Cefoperazon kann sich eine Hypoprothrombinämie entwickeln.
  • Erhöhte Transaminaseaktivität.
  • Magen-Darm-Trakt - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.

Klassifizierung und Namen von Cephalosporin-Antibiotika

Es gibt 5 Generationen von Cephalosporinen

Erste Generation

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin-Natriumsalz, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Lesen Sie hier mehr über die Cephalosporine der ersten Generation

Zweite Generation

  • Cefuroxim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxim-Natrium).
  • Cefuroxim Axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herden).

Dritte Generation

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendacin).
  • Ceftazidim.
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazon-Sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectracef).

Vierte Generation

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Fünfte Generation

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zefter).

Eigenschaften der Cephalosporine der ersten Generation

Cephalosporine der ersten Generation weisen ein enges Spektrum antimikrobieller Aktivität auf. Die größte klinische Bedeutung ist ihre Wirkung auf grampositive Kokken mit Ausnahme von MRSA und Enterokokken. Gleichzeitig können sie durch Beta-Lactamasen vieler gramnegativer Bakterien zerstört werden, sind daher viel schwächer als Cephalosporine der zweiten und insbesondere der dritten und vierten Generation und wirken auf die entsprechenden Mikroorganismen. Der Hauptvertreter der parenteralen Cephalosporine der ersten Generation ist Cefazolin, oral - Cephalexin.

Eigenschaften von Cephalosporinen der zweiten Generation

Der wichtigste klinisch signifikante Unterschied zwischen Cephalosporinen der zweiten Generation und Arzneimitteln der ersten Generation ist ihre höhere Aktivität gegen die gramnegative Flora. Das wichtigste parenterale Medikament dieser Generation ist Cefuroxim. Die orale Verabreichung umfasst Cefuroximaxetil und Cefaclor.

Eigenschaften von Cephalosporinen der dritten Generation

Aufgrund ihrer größeren Resistenz gegen Beta-Lactamasen haben Cephalosporine der dritten Generation eine höhere Aktivität als Arzneimittel der ersten und zweiten Generation gegen gramnegative Bakterien der Enterobacteriaceae-Familie, einschließlich vieler nosokomialer multiresistenter Stämme. Einige der Cephalosporine der dritten Generation (Ceftazidim, Cefoperazon) sind gegen P. aeruginosa wirksam. In Bezug auf Staphylokokken ist ihre Aktivität etwas geringer als die von Cephalosporinen der ersten Generation.
Cephalosporine der dritten Generation wirken nicht auf "Modifikationen" von Staphylococcus aureus, Enterokokken und Listerien, haben eine geringe anti-anaerobe Aktivität und werden durch Bel-Lactam-Medikamente zerstört.
Parenterale Cephalosporine der dritten Generation werden häufig zur Behandlung von ambulant erworbenen und nosokomialen Infektionen eingesetzt, die durch empfindliche Mikroflora verursacht werden.
Bei schweren und gemischten Infektionen werden parenterale Cephalosporine der dritten Generation in Kombination mit Amikacin, Metronidazol und Vancomycin eingesetzt. Bei der Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung werden sie häufig in Kombination mit Makroliden oder respiratorischen Fluorchinolonen eingesetzt. Orale Cephalosporine der dritten Generation werden für mittelschwere, in der Gemeinschaft erworbene Infektionen sowie für die zweite Stufe der sequentiellen Therapie nach Verschreibung parenteraler Medikamente verwendet.

Eigenschaften von Cephalosporinen der vierten Generation

Die Cephalosporine der vierten Generation umfassen Cefepim und Cefpirom, die in vielen Eigenschaften ähnlich sind. Cephalosporine der vierten Generation sind resistenter als alle anderen Cephalosporine gegen die Wirkung von Chromosomen- und Plasmid-Beta-Lactamasen der AshpC-Klasse, die in nosokomialen Stämmen häufig in die äußere Membran von gramnegativen Bakterien eindringen.
Im Vergleich zu Cephalosporinen der dritten Generation sind sie aktiver gegen grampositive Kokken (wirken jedoch nicht auf MRSA und Enterokokken), gramnegative Bakterien der Familie der Enterobacteriaceae und P. aeruginosa.

Eigenschaften der Cephalosporine der fünften Generation

Die Cephalosporine der fünften Generation umfassen zwei Antibiotika, Ceftarolin und Ceftobiprol. Unter den Cephalosporinen zeichnen sie sich durch das breiteste Spektrum antibakterieller Aktivität aus..

Ihr Hauptmerkmal im Vergleich zu Cephalosporinen früherer Generationen und im Allgemeinen zu allen Beta-Lactam-Antibiotika ist die Aktivität gegen die "Modifikationen" von Staphylococcus aureus.

Gleichzeitig haben sie eine Aktivität, die mit den Cephalosporinen der dritten und vierten Generation gegen andere klinisch signifikante grampositive und gramnegative Bakterien vergleichbar ist:

  • Streptococcus spp.,
  • S. pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (einschließlich multiresistenter Stämme),
  • H. influenzae (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren.

Basierend auf den Ergebnissen der derzeit abgeschlossenen kontrollierten klinischen Studien mit Cephalosporinen der fünften Generation beschränken sich die offiziell festgelegten Indikationen für ihre Anwendung auf ambulant erworbene Lungenentzündungen (Ceftarolin) sowie Haut- und Weichteilinfektionen (beide Medikamente) bei Patienten über 18 Jahren.

Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe verwenden

In Bezug auf die antimikrobielle Wirkung gehören sie zu Antibiotika mit einem breiten Wirkungsspektrum, sind resistent gegen Penicillinase (wenn Sie es vergessen haben, erinnere ich Sie daran, dass dies ein Enzym in der Bakterienzelle ist, das Penicillin zerstört)..

Cephalosporine sind halbsynthetische Verbindungen. Alle synthetisierten Derivate werden herkömmlicherweise in 4 Generationen unterteilt. Jede Generation erhöht ihre Stabilität, Aktivität und ihr Wirkungsspektrum. Sie werden hauptsächlich zur Behandlung von Infektionen verwendet, die durch gramnegative Bakterien (z. B. Niereninfektionen, Blasenentzündung) oder grampositive Bakterien verursacht werden, wenn die Penicilline unwirksam sind. Die meisten Cephalosporine werden schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, einige werden oral eingenommen (Cephalexin).

Von den Nebenwirkungen von Cephalosporinen sind Allergien am häufigsten, insbesondere wenn eine Allergie gegen Penicilline vorliegt. Es treten auch Leber- und Nierenerkrankungen auf, bei denen Injektionen, Schmerzen, Brennen und eine Entzündungsreaktion auftreten können. Wenn Medikamente intern angewendet werden, kann die Verdauung beeinträchtigt sein (Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen). Die Wirkung von Cephalosporinen auf den Fötus wurde noch nicht ausreichend untersucht, daher werden schwangere Frauen nur aus gesundheitlichen Gründen verschrieben.

Cephalosporine der 1. Generation:

Wird bei oraler Einnahme, intramuskulärer oder intravenöser Injektion nicht resorbiert. Bei intramuskulärer Verabreichung bleibt die therapeutische Konzentration im Blut über einen langen Zeitraum erhalten (je nach Schwere der Erkrankung alle 8-12 Stunden verabreicht). Zur intramuskulären Injektion den Inhalt der Durchstechflasche in 2-3 ml isotonischem NaCl (Kochsalzlösung) oder Wasser zur Injektion auflösen und tief in den Muskel injizieren.

  • Reflinpulver für Injektionslösung 1 g ("Ranbaxi", Indien)
  • Cefazolin-Natriumsalzpulver zur Injektionslösung 1g
  • Cefazolin-Natriumsalzpulver zur Injektionslösung 500 mg
  • Totacef-Pulver zur Injektionslösung 1 g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezinpulver zur Herstellung einer Injektionslösung 1 g ("KRKA", Slowenien)
  • Kefzolpulver zur Injektionslösung 1 g ("Eli Lilly", USA).

Stabil in der sauren Umgebung des Magens, schnell einziehend, besonders vor den Mahlzeiten.

Es wird 4 mal täglich (alle 6 Stunden) eingenommen. Wenn Sie an einer Leber- oder Nierenerkrankung leiden, müssen Sie die Dosis reduzieren..

  • Cephalexin-Kappen. 250 mg Nr. 20
  • Lexin Kappen. 500 mg Nr. 20 ("Hikma", Jordanien)
  • Leksin-125-Pulver zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordanien)
  • Leksin-250-Pulver zur Suspension zur oralen Verabreichung 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordanien)
  • Ospeksin-Granulat zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österreich)
  • Ospexin-Granulat zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österreich)
  • Ospexin-Kappen. 250 mg Nr. 10 (Biochemie, Österreich)
  • Ospexin-Kappen. 500 mg Nr. 10 (Biochemie, Österreich)
  • Sporidex-Pulver zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex-Kappen. 250 mg Nr. 30 ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex-Kappen. 500 mg Nr. 10 ("Ranbaxi", Indien).

Cefadroxil

  • Duracef Kappen. 500 mg Nr. 12 ("UPSA", Frankreich)
  • Duracef-Pulver zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankreich).

Cephalosporine der 2. Generation:

3-4 mal täglich intravenös oder intramuskulär injiziert

  • Zinacef-Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 1,5 g ("GlaxoWellcome", Großbritannien)
  • Zinacef-Pulver zur Injektion 250 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Zinacef-Pulver zur Injektionslösung 750 mg ("GlaxoWellcome", Großbritannien).

2 mal am Tag einnehmen.

  • Zinnat-Granulat zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung 125 mg / 5 ml 100 ml ("GlaxoWellcome", Großbritannien)
  • Zinnat tab.125mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Großbritannien)
  • Zinnat tab.250mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Großbritannien).

Intramuskulär oder intravenös alle 8 Stunden verabreicht. Mit besonderer Vorsicht anwenden, wenn eine Verletzung der Leber und der Nieren vorliegt.

  • Mefoxinpulver zur Injektionslösung 1 g ("MSD", USA).

Breites Spektrum antimikrobieller Wirkung. Es wird 3 mal am Tag eingenommen. Der Behandlungsverlauf beträgt in der Regel 7-10 Tage. Nebenwirkungen können Verdauungsstörungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Schwindel, Kopfschmerzen und Gelbsucht sein.

  • Wercef Kappen. 250 mg Nr. 3 ("Ranbaxi", Indien).

Cephalosporine der 3. Generation:

Deutlich breiteres Wirkungsspektrum und antimikrobielle Aktivität

Es wird intramuskulär und intravenös angewendet. Bei intramuskulärer Verabreichung wird 1 g Pulver zur Injektion in 2 g Wasser gelöst. Geben Sie 2 Mal am Tag (alle 12 Stunden). Das Medikament wird von einem Lösungsmittel begleitet, das Lidocain enthält, um die Schmerzen während der Injektion zu lindern.

  • Claforan-Pulver zur Injektionslösung 1 g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxim-Natriumsalzpulver als Injektionslösung 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Es dringt gut in Organe und Gewebe ein. Wird normalerweise alle 8-12 Stunden verwendet, abhängig von der Schwere der Infektion. In isotonischer NaCl-Lösung (Kochsalzlösung) oder 5% iger Glucoselösung lösen. Zur intramuskulären Verabreichung kann es in 0,5% iger oder 1% iger Lidocainlösung gelöst werden. Das Volumen des Lösungsmittels hängt von der Verabreichungsmethode und der Pulvermenge in der Durchstechflasche ab. Wenn Wasser hinzugefügt wird, löst sich das Arzneimittel unter Bildung von Blasen auf, der Druck in der Flasche steigt an. Daher wird empfohlen, das Lösungsmittel in Teilen zuzugeben und nach dem Schütteln der Flasche die Spritzennadel in den Korken einzuführen, damit das Gas aus der Flasche austritt und sich der Druck normalisiert. Die fertige Lösung kann eine Farbe von hellgelb bis dunkelgelb haben.

  • Fortumpulver zur Herstellung einer Injektionslösung 1 g ("GlaxoWellcome", Großbritannien)
  • Fortumpulver als Injektionslösung 500 mg ("GlaxoWellcome", Großbritannien)
  • Fortumpulver als Injektionslösung 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Es dringt gut in Organe und Gewebe ein. Es wird intramuskulär und intravenös angewendet. Bei intramuskulärer Verabreichung wird 1 g Pulver zur Injektion in 2 g Wasser gelöst. Geben Sie einmal am Tag (alle 24 Stunden). Bei Leber- und Nierenerkrankungen muss die Dosis reduziert werden..

  • Ceftriaxon-Natriumsalzpulver als Injektionslösung 1 g ("Ranbaxi", Indien)
  • Ceftriaxon-Natriumsalzpulver zur Injektionslösung 500 mg ("Ranbaxi", Indien)
  • Oframax-Pulver zur Injektionslösung 1 g ("Ranbaxi", Indien).

Cephalosporine der 4. Generation:

Hohe Stabilität. Breites Wirkungsspektrum - wirksam gegen die meisten bekannten Bakterien.

2 mal täglich (alle 12 Stunden) intramuskulär oder intravenös eingeben. Der Behandlungsverlauf beträgt in der Regel 7-10 Tage. Zur intramuskulären Verabreichung kann es in 0,5% iger oder 1% iger Lidocainlösung, isotonischer NaCl-Lösung, 5% iger und 10% iger Glucoselösung gelöst werden. Das Volumen des Lösungsmittels hängt von der Verabreichungsmethode und der Pulvermenge in der Durchstechflasche ab. Das Medikament wird normalerweise gut vertragen. Die häufigsten Störungen des Verdauungssystems und allergische Reaktionen. Nicht empfohlen bei Unverträglichkeit gegenüber anderen Cephalosporinen, Penicillinen oder Makrolid-Antibiotika. Während der Lagerung kann sich die Lösung oder das Pulver verdunkeln, was die Aktivität nicht beeinträchtigt.

  • Maxipim-Pulver zur Injektionslösung (Bristol-Myers Squibb).

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Cephalosporine in Tabletten: eine Liste von Arzneimitteln verschiedener Generationen

Cephalosporine in Tabletten sind bakterizide Antibiotika, die ein breites Wirkungsspektrum aufweisen und die meisten Problempathogene abdecken. In der Regel werden diese Mittel vom Körper gut vertragen, und allergische Manifestationen sind äußerst selten. Bestimmte Medikamente sind für die Anwendung bei Kindern, älteren Menschen und schwangeren Frauen zugelassen.

allgemeine Eigenschaften

Cephalosporine sind sehr beliebt, da sie eine Reihe von Vorteilen bieten, darunter:

  • Der Behandlungsprozess kann zu Hause durchgeführt werden.
  • ausgeprägte bakterielle Wirkung.
  • erhöhte Resistenz gegen Beta-Lactamase;
  • Benutzerfreundlichkeit von Tabletten.

Entdeckungsgeschichte, Erfassungsmechanismus

Zum ersten Mal wurden 1948 dank des italienischen Wissenschaftlers Giuseppe Brotzu Cephalosporine gezüchtet. Er bemerkte, dass sie die Aktivität gegen den Erreger des Typhus fördern. Zum ersten Mal erhielt Eli Lilly 1964 ein Antibiotikum aus der Gruppe der Cephalosporine.

Indikationen

Medizinische Antibiotika in Pillenform können für Personen mit folgenden Erkrankungen verschrieben werden:

  • Urethritis;
  • chronische Bronchitis;
  • Mittelohrentzündung;
  • Streptokokken-Halsschmerzen;
  • Bronchitis im akuten Stadium;
  • Shigellose;
  • Blasenentzündung;
  • Furunkulose;
  • Pyelonephritis;
  • virale Läsionen der oberen Atemwege.

Das Tool kann auch als vorbeugende Maßnahme zur Entwicklung infektiöser Komplikationen nach und während der Operation eingesetzt werden..

Nebenwirkungen

Nach der Anwendung von Cephalosporinen können Nebenwirkungen auftreten. Die häufigsten sind:

  • plötzliches Auftreten von Übelkeit;
  • Kopfschmerzen;
  • die Entwicklung von Durchfall;
  • allergische Reaktion;
  • Funktionsstörung der Nieren;
  • ein Anfall von Erbrechen;
  • Lebererkrankungen;
  • Magenverstimmung;
  • Bauchschmerzen;
  • Dysbiose;
  • Schwindel;
  • Blutgerinnungsstörung;
  • Leukopenie;
  • das Auftreten eines Hautausschlags auf der Haut;
  • Eosinophilie.

Kontraindikationen

Allergie ist eine direkte Kontraindikation für alle Medikamente mit jedem Wirkungsspektrum. Mit Vorsicht kann das Mittel Menschen mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion verschrieben werden..

Klassifizierung von Drogen

Insgesamt hat die Medizin 5 Generationen von Antibiotika entwickelt.

Nach Generationen

Arzneimittel aus der Cephalosporin-Gruppe existieren in zwei Freisetzungsformen, zur Injektion und zur oralen Verabreichung. Tabletten gehören zur ersten, zweiten und dritten Generation, und die Generationen vier und fünf gehören nur zu parenteralen Arzneimitteln. In der Regel können Antibiotika zur Behandlung kleinerer Infektionen verschrieben und zu Hause angewendet werden.

Der Erste

Cephalosporine der 1. Generation - Liste der Medikamente:

  1. Cefazolin.
  2. Cefradin.
  3. Cefadroxil.
  4. Cephalexin.

Diese Cephalosporine können zur Bekämpfung von Krankheiten verschrieben werden, die Haut, Gelenke und Knochen betreffen..

Zweite

Cephalosporine der 2. Generation - Liste der Medikamente:

  1. Cefuroxim.
  2. Cefotaxim.
  3. Cefotetan.
  4. Cefaclor.

Solche Medikamente können für folgende Krankheiten verschrieben werden:

  • Verschlimmerung von Mittelohrentzündung und Sinusitis;
  • postoperative Therapie;
  • die Entwicklung einer leichten Lungenentzündung;
  • Bronchitis in der akuten Phase in chronischer Form;
  • Infektion von Gelenken, Knochen und Haut.

Der dritte

Medikamente umfassen:

  1. Ceftriaxon.
  2. Ceftazidim.
  3. Cefixim.
  4. Cefotaxim.
  5. Cefrpiridoxim.

Cephalosporine der 3. und 4. Generation in Tabletten werden bei folgenden Erkrankungen verschrieben:

  • Mittelohrentzündung;
  • unkomplizierte Blasenentzündung, Pyelonephritis, Urethritis und Gonorrhoe;
  • Mandelentzündung, die durch Streptokokken verursacht wurde;
  • akute Form der Bronchialentzündung;
  • Shigellose;
  • chronische Bronchitis im akuten Stadium;
  • Pharyngitis durch Streptokokken.

Vierte

Die Cephalosporine der vierten Generation umfassen:

  1. Cefoxitin.
  2. Cefpirome.
  3. Cefepim.
  4. Cefmetazol.

Medikamente der vierten Generation werden für folgende Krankheiten verschrieben:

  • Lungenentzündung;
  • Lungenabszesse;
  • Empyem der Pleura;
  • Sepsis;
  • Gelenkschäden.

Diese Generation von Antibiotika ist in Tabletten aufgrund ihrer molekularen Struktur nicht verfügbar..

Der fünfte

Die Medikamente der fünften Generation von Cephalosporinen umfassen:

  1. Ceftobiprol.
  2. Ceftobiprolamedocaryl.

Für folgende Krankheiten können Mittel verschrieben werden:

  • Infektionen, die beim ungeschützten Sex in den Körper eingedrungen sind;
  • chronische Pathologien des Verdauungstraktes;
  • Pathologien von Gelenken und Knochen mit einem ausgeprägten Entzündungsprozess;
  • gangränöse Läsionen;
  • Hauterkrankungen mit der Entwicklung von trophischen Geschwüren, Ansammlungen von Eiter und Furunkeln;
  • akute Pathologien des Verdauungstraktes;
  • Erkrankungen der oberen Atemwege, der Lunge und der Bronchien.

Cephalosporine der 5. Generation sind nicht in Tabletten erhältlich.

Anwendungsfunktionen

Jedes Medikament seiner Generation hat spezifische Gebrauchsanweisungen..

Erste Generation

Personen mit allergischen Reaktionen, insbesondere auf Medikamente, sollten Antibiotika mit Vorsicht einnehmen.

Eine Antibiotikabehandlung bei schweren Krankheiten bei älteren Menschen oder mit einem geschwächten Körper kann zu Antibiotika-assoziiertem Durchfall und pseudomembranöser Kolitis führen. Die Verwendung des Mittels der ersten Generation muss ausgeschlossen werden, wenn Durchfall mit einer Beimischung von Blut festgestellt wird und eine geeignete Therapie durchgeführt werden sollte.

Cephalosporine der ersten Generation werden mit Vorsicht bei Patienten mit Erkrankungen des Verdauungstrakts, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Störungen des Zentralnervensystems und Epilepsie verschrieben.

Zweite

Cephalosporine der zweiten Generation werden Patienten mit Leberfunktionsproblemen mit Vorsicht verschrieben. In diesem Fall wird die Dosierung jeweils individuell festgelegt. Die Verwendung solcher Medikamente wird nicht für schwere Darmerkrankungen empfohlen, die mit begleitendem Durchfall und Erbrechen einhergehen.

Cephalosporin-Antibiotika der 3. Generation

Bei längerem Einsatz von Antibiotika der dritten Generation für den internen Gebrauch ist es erforderlich, das Bild des peripheren Blutes sowie Indikatoren für den Zustand der Nieren und der Leber regelmäßig zu überwachen.

Bei einer Therapie mit Cephalosporinen der dritten Generation zeigt eine Ultraschalluntersuchung der Gallenblase eine Verdunkelung, die nach Beendigung der Behandlung verschwindet. Ein ähnliches Phänomen geht häufig mit Schmerzen im rechten Hypochondrium einher. Bei der Verwendung solcher Produkte während des Stillens ist Vorsicht geboten..

Vierte

Cephalosporine der vierten Generation werden zur Behandlung von Neugeborenen in Form von Lösungsmitteln ohne Konservierungsstoffe verschrieben. Das Produkt wird nicht zur Behandlung von Meningitis empfohlen..

Drogen der fünften Generation

Die Langzeitanwendung von Cephalosporinen der fünften Generation kann dazu beitragen, günstige Bedingungen für die Reproduktion unempfindlicher Mikroben zu schaffen. Aus diesem Grund sollte der Zustand des Patienten von Zeit zu Zeit beurteilt werden.

In einigen Fällen können Anfälle nach der Verwendung von Antibiotika der fünften Generation auftreten. Am häufigsten werden sie beobachtet, wenn Krankheiten des Zentralnervensystems festgestellt werden..

Anwendung für Kinder

Die meisten Kinder im schulpflichtigen Alter leiden an verschiedenen Infektionskrankheiten, die Nase, Rachen, Ohren und Atmungsorgane betreffen. Bei einem signifikanten Anteil dieser Kinder wurde eine Mandelentzündung diagnostiziert. Cephalosporine können bei der Behandlung solcher Krankheiten helfen. Wenn die Krankheit durch Streptokokken verursacht wurde, sollte der Behandlungsverlauf mindestens 10 Tage dauern.

Eine der häufigsten Erkrankungen bei Kindern ist die akute Mittelohrentzündung. Gleichzeitig wurden 40% der Krankheiten durch Pneumokokken und 25% bis 30% durch Influenza hemophilus, 10% bis 12% durch Moraxella verursacht. Das in allen Fällen am häufigsten verwendete Medikament ist Cefuroximaxetil.

Gute Ergebnisse bei der Behandlung verschiedener bakterieller Infektionen zeigt Cephalosporin Cefpodoximproxetil der 3. Generation. Es hat eine hohe Absorptionsrate durch den Körper. Wenn Antibiotika der Cephalosporin-Gruppe zur Behandlung von Kinderkrankheiten eingesetzt werden, muss auf die Anreicherung des Körpers mit biologisch aktiven Zusatzstoffen geachtet werden, die Vitamine der Gruppen C und B enthalten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wechselwirkungen von Cephalosporinen:

  1. Cephalosporine sind mit alkoholischen Getränken nicht kompatibel. Bei Nichteinhaltung der Vorschriften und einer Kombination von Antibiotika mit Alkohol kann eine Hypothrombinämie auftreten.
  2. Ceftriaxon ist aufgrund des Risikos einer Hyperbilirubinämie nicht für die Anwendung bei Neugeborenen zugelassen. Das Medikament wird bei eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion sowie bei Überempfindlichkeitsanamnese mit Vorsicht verschrieben. Die Dosierung des Arzneimittels vor seiner Anwendung sollte aufgrund des geringen Körpergewichts von Kindern und der hohen Aufnahme von Wirkstoffen reduziert werden..
  3. Cephalosporine können aufgrund des erheblichen Blutungsrisikos nicht in Kombination mit Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika angewendet werden.
  4. Die Kombination von Arzneimitteln mit Antazida wird aufgrund der verringerten Wirksamkeit der Antibiotikatherapie als unerwünscht angesehen..
  5. Die Kombination von Cephalosporinen mit Schleifendiuretika ist aufgrund des erheblichen Risikos einer Nephrotoxizität verboten.

Video

Weitere nützliche Informationen zu Cephalosporinen finden Sie im folgenden Video.

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